Fmoc-N-Me-Cys（Me）-OH｜481642-17-5

英文名称：Fmoc-N-Me-Cys(Me)-OH
CAS号：481642-17-5
别名：L-Cysteine, N-[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]-N,S-dimethyl-
分子式：C20H21NO4S
分子量：371.45
结构图：

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研究多肽药物对多种急慢性疾病的治疗作用及其作用机制，并致力对多肽药物进行化学修饰和结构改造以克服多肽药物血浆稳定性差、半衰期短的缺点。课题组于2011年发现apelin多肽能抑制糖尿病引起的内质网应激，改善胰岛功能，成果发表在Peptides 杂志。报道apelin多肽能通过调节组蛋白修饰，抑制或缓解糖尿病  和AKI的发生发展，研究分别于2014和2015年在Journal of Physiology 和BBA Molecular Basis of Disease 发表，被Journal of Physiology 杂志选为“Editor’s Choice”，评述该成果为糖尿病肾脏病变开拓了全新治疗方向。ELA多肽是apelin受体APJ的另一个内源性配体，课题组    报道ELA多肽能缓解或抑制AKI的发生发展，成果发表于肾脏研究  杂志Journal of the American Society of Nephrology。
在以上研究基础上，鉴于ELA多肽良好的肾脏保护作用，为克服肽类半衰期短和受体结合能力弱的缺陷，本文对ELA多肽进行了一系列理性的化学修饰和结构改造，获得多个血浆稳定性高、半衰期长、受体结合能力强的改构肽。细胞实验发现，改构肽对缺氧和顺铂损伤的肾小管上皮细胞具有很强的保护。在AKI模型小鼠中，改构肽有效地抑制了AKI引起的肾功能紊乱、肾小管坏死、肾纤维化和炎症浸润，表现出了更好的肾脏保护作用。值得指出的是，本研究采用AKI造模之后一段时间（6 h、12 h、24 h）后的给药方式，这充分模拟了临床AKI患者的实际情况，结果表明这些改构肽在对损伤24 h的肾脏展示出了良好的治疗作用，体现了很好的临床转化潜力。该成果已成功申请  ，课题组将与企业合作，进一步规范化将其推向临床应用。