Fmoc-（R）-3-Amino-3-（2-nitro-phenyl）-propionic acid

中文名称：FMOC-(R)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)-丙酸
英文名称：Fmoc-(R)-3-Amino-3-(2-nitro-phenyl)-propionic acid
CAS号：517905-93-0
别名：(R)-3-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-3-(2-nitrophenyl)

propanoic acid
(R)-3-(Fmoc-amino)-3-(2-nitrophenyl)propionic acid
Fmoc-(R)-3-Amino-3-(2-nitro-phenyl)-propionic acid
(3R)-3-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-(2-nitrophenyl)propanoic acid
Fmoc-(R)-3-amino-3-(2-nitrophenyl)propionic acid
Fmoc-(R)-3-Amino-3-(2-nitrophenyl)-propionic acid
(3R)-3-[(FLUOREN-9-YLMETHOXY)CARBONYLAMINO]-3-(2-NITROPHENYL)PROPANOIC ACID
分子式：C24H20N2O6
分子量：432.4254
结构图：

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化学合成和重组的多肽治疗剂，就像蛋白质一样，具有诱导人类免疫原性应答的潜力。如果多肽药物基于任何内源性蛋白质中都不存在的 AA 序列的话，则抗药物抗体 （ADA） 的产生会导致功效丧失和清除率改变。在大多数情况下，这将意味着增加剂量水平或改用其他药物。
但是，当多肽药物是内源蛋白质的类似物或与内源蛋白质的序列有明显重叠时， ADA 抗体的产生可能意味着针对此类内源蛋白质的抗体，若这一个问题存在的话，这将是一个重大的安全问题。
在 1998 年后获得批准多肽药物中，有 67％ 多肽药物在非临床或临床研究中有评估ADA。评估了免疫原性的多肽药物中，在非临床、临床研究中分别有 62％、87％ 的 ADA 呈阳性，但非临床 ADA 测试在预测临床 ADA 阳性结果敏感度的仅为 72％。
在过去的十年中， ADA 测定的灵敏度以及在血清中存在过量药物的情况下测量 ADA 的方法已有所改善，因此， 2007 年后几乎测试的每种多肽药物的 ADA 都成呈阳性反应。产生 ADA 的多肽药物氨基酸长度范围为 8 到 84。
另外，在临床上具有 ADA 阳性的多肽药物中，大多数 （66％） 不包含非蛋白氨基酸。这表明多肽药物的氨基酸长度和非蛋白氨基酸的存在均未对其免疫原性产生明显影响。在临床上对 ADA 测试呈阳性的药物中，有 90％ 的病例没有对药物的药代动力学 （PK） 或对药效产生影响。
尽管尚未建立 ADA 测试在非临床物种中与临床反应的相关性，但在药物显示非临床 ADA 呈阳性的所有情况下，它在临床中也大都会呈 ADA 阳性。在临床上对 ADA 进行非临床评估的药物中，有 72％ 的抗药物抗体阳性，而在临床中 87％ 的 ADA 药物呈阳性，这表明肽类药物产生抗体的倾向很高。
但是，在临床上已观察到 ADA 阳性反应的90％的病例中，未观察到对 PK 或功效的影响，即使在 ADA 影响药效学读数的两种情况下，在临床试验中也仅占受试者的一小部分，这似乎并不是一个重大的安全隐患。但仍建议在多肽药物的开发使用相关且灵敏的检测方法来监控 ADA 的形成。