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南箭 西地那非

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中间体ED171599-83-0

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西地那非

供货周期 现货 规格 25kg/纸板桶
货号 65489 主要用途 中间体

产品名称: 西地那非 
CAS: 171599-83-0 
标准: USP 
含量: 99% 
外观: 白色粉状 
包装: 25kg/纸板桶  

西地那非(Sildenafil)白色结晶粉末,分子式为C22H30N6O4S,密度为1.39g/cm3,又译昔多芬,是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物,一般以其商业名称Viagra广为人知。不过相对于商品名西地那非在中国的俗名使用的更广泛,影响也更大。

 西地那非由美国辉瑞制药公司研发,早是作为一个用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制剂而进入临床研究的。研究者希望西地那非能够通过释放生物活性物质一氧化氮舒张心血管平滑肌,达到扩张血管缓解心血管疾病的目的。但是临床研究显示,西地那非对心血管的作用并不能达到研究人员的预期,作为一个心血管药物,西地那非的表现是令人失望的,无法成长成为一个成功的治疗药物。1991年4月,西地那非的临床研究正式宣告失败,但受试者报告的一项副作用引起了研究人员的注意。研究员发现,治疗者在领过试药之后都不愿意交出余下的药物。追查之下,发现这一种药对病者的有改善。在经辉瑞高层许可后,研究人员就西地那非对阴茎海绵体平滑肌的作用展开了研究,并于1998年3月27日获得美国联邦食品和药品管理局的上市许可,成为令辉瑞公司名声大噪的一个产品。

西地那非为1998年月4月美国*上市的第1个口服抗阳萎药。许多研究业已证明。一氧化氮(NO)是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。西地那非为磷酸二酯酶(PDE)V选择性抑制剂,能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合,激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶,后者在Mn2+参与下,促使三磷酸鸟苷(GTP)变为环单磷酸鸟苷(cGMP),cGMP激活蛋白激酶G(PKG)和小部分蛋白激酶A(PKA),激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低,从而导致海绵体平滑肌松弛,动脉血流入,阴茎充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDE V,能使cGMP水解为GMP,阻断使阴茎勃起的NO-cGMP途径。西地那非为PDE V选择性抑制剂,能防止cGMP的降解,从而能加强性兴奋的阴茎勃起反应。体外试验表明,西地那非对PDE V的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用,但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的PDEⅥ,影响视觉。瓶装是美国进口才有的国内很难买得到的。

【包装方式】大货25公斤/纸板桶,小样包装为铝箔袋,每桶净重2.5-3KG,直径36-40CM,高50CM左右.桶内包装也可根据要求换成小包装,方便使用.

【小订量】1KG,根据要求贴标签,如不要求,一般按公司内部标签统一模板粘贴.

【运输方式】快递或物流,国内快递三天内到达,物流五天内到达.报价一般均含国内运输费用.

【质量条款】每批货我们都有自已的检测报告,产品质量严格按检测标准执行,如收到货后,经检测含量或菌检不合格,可协洽我司退换货.但据多年的出口生产经验来查,我公司所有产品均没有出现过此种情况.

【存储条件】本品应密封遮光,贮存在干燥、阴凉、通风良好的地方。

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