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Pemetrexed disodium

MCE 国际站：Pemetrexed disodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10820A

CAS：150399-23-8

中文名称：培美曲塞二钠盐

Synonyms：培美曲塞二钠盐; LY231514 disodium

纯度：99.95%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

生物活性：Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种抗叶酸剂，Pemetrexed disodium 的五谷氨酸的 K_i 分别为 1.3、7.2 和 65 nM，用于抑制胸苷酸合酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT)，分别^[1]。 IC50 和目标：Ki：1.3 nM (TS)、7.2 nM (DHFR)、65 nM (GARFT)^[1] 体外： Pemetrexed (LY231514) disodium 是一种新型的经典抗叶酸药，其抗肿瘤活性可能是由于其多聚谷氨酸化代谢物同时和多重抑制了几种关键的叶酸需求酶。 Pemetrexed (LY231514) 是已知最-好的酶 FPGS 底物之一（K_m=1.6 μM 和 V_max/K_m =621）。 LY231514 的多聚谷氨酸化和多聚谷氨酸化代谢物可能在决定这种新型药物的选择性和抗肿瘤活性方面发挥着深远的作用。而 LY23l5l4 仅适度抑制 TS（K_i=340 nM，重组小鼠），LY23l5l4 的五谷氨酸的效力高 100 倍（K_i=3.4 nM），使得LY231514 是最-有效的叶酸类 TS 抑制剂之一^[1]。 体内实验：用 PC61 加培美曲塞治疗的小鼠组在统计学上比其他组表现出更长的存活时间。在生存分析中，与仅接受 PC61、大鼠 IgG 加培美曲塞或未接受治疗的小鼠相比，接受 PC61 加培美曲塞治疗的小鼠组的存活率显着提高^[2]。

体外：培美曲塞 (LY231514) 二钠是一种新型经典抗叶酸剂，其抗肿瘤活性可能来自其多谷氨酸化代谢物对几种关键叶酸需求酶同时和多重抑制。培美曲塞 (LY231514) 是已知的 FPGS 酶的最-佳底物之一（Km=1.6 μM 和 Vmax/Km=621）。LY231514 的多谷氨酸化和多谷氨酸化代谢物可能在决定这种新型药物的选择性和抗肿瘤活性方面发挥着重要作用。 LY23l5l4 仅对 TS 有中等程度的抑制作用（Ki=340 nM，重组小鼠），而 LY23l5l4 的五谷氨酸的抑制作用是其 100 倍（Ki=3.4 nM），这使得 LY231514 成为最-有效的叶酸类 TS 抑制剂之一[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：接受 PC61 联合培美曲塞治疗的小鼠组在统计学上比其他组存活时间更长。在存活率分析中，接受 PC61 联合培美曲塞治疗的小鼠组的存活率明显优于仅接受 PC61 治疗、大鼠 IgG 联合培美曲塞治疗或未接受治疗的小鼠[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 选用6-8周龄雌性CBA小鼠和雌性NOD/SCID小鼠（NOD.CB17-Prkdcscid）。将培美曲塞（100mg/kg）于第4-8天（连续5天）腹腔注射给荷瘤小鼠，以探讨与抗CD25抗体或IgG对照联合使用时的协同作用。本研究中培美曲塞的剂量和给药方案是根据先前的小鼠研究确定的。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：生成剂量反应曲线以确定抑制 50% 生长所需的浓度 (IC50)。培美曲塞最-初以 4 mg/mL 的浓度溶解在 DMSO 中，然后用细胞培养基进一步稀释至所需浓度。将完-全培养基中的 CCRF-CEM 白血病细胞添加到 24 孔 Cluster 板中，最-终浓度为 4.8×104 细胞/孔，总体积为 2 mL。将不同浓度的测试化合物添加到重复孔中，以使 DMSO 的最-终体积为 0.5%。将板在 37°C 下在空气中含有 5% CO2 的环境中孵育 72 小时。在孵育结束时，在 ZBI Coulter 计数器上确定细胞数。对照孔在孵育结束时通常包含 4×105 至 6×105 个细胞。几项研究在 300 μM AICA、5 μM 胸苷、100 μM 次黄嘌呤或 5 μM 胸苷加 100 μM 次黄嘌呤的组合存在下测定了每种化合物的 IC50[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 1.3 nM (TS), 7.2 nM (DHFR), 65 nM (GARFT)[1]

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参考文献：

[1]. Shih C, et al. LY231514, a pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-based antifolate that inhibits multiple folate-requiring enzymes. Cancer Res. 1997 Mar 15;57(6):1116-23.
[2]. Anraku M, et al. Synergistic antitumor effects of regulatory T cell blockade combined with pemetrexed in murine malignantmesothelioma. J Immunol. 2010 Jul 15;185(2):956-66.