Cereblon modulator 1 MCE | PROTAC

具体成交价以合同协议为准

公司名称 MedChemExpress LLC
品牌 MedChemExpress (MCE)
型号 Cereblon modulator 1
产地美国
厂商性质 生产厂家
更新时间 2021/7/26 10:32:06
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cereblon modulator modulator-1 modulator1 modulator 1

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About Us

关于我们

MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

我们专注于生物活性化合物，拥有多年的发展历程和丰富的行业经验，专业、高效的企业理念铸造了 MCE 在行业的地位。我们的研发团队拥有众多资深的化学家和生物学家，从产品的 HNMR 数据解析到生物活性数据，从客户的询价到产品的售后服务，MCE 拥有着完善的管理体系，从而保证我们的服务更加高效、准确。MCE 为医药行业的发展注入了新的活力，我们是您研发工作中值得信赖的伙伴！

Products

MCE 致力于为客户提供新颖齐全的高品质小分子活性化合物。25000 多种特异性抑制剂、激动剂作用于表观遗传学、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 个信号通路的 375 个靶点蛋白，覆盖癌症、神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。

MCE 的 50 多种活性化合物库，包含 10000 多种具有生物活性的小分子化合物，可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)，是进行新药筛选和新适应症发现等研究的专业工具。

MCE 拥有众多*化合物，并有专业团队追踪新的制药及生命科学研究进展，能够为您提供新近研究的活性化合物，以满足您的科研需求。

Quality

“确保客户拿到的每一个产品的质量” 是 MCE 的核心理念。在客户收到产品时，我们会同时提供结构和纯度的证明文件。每一个谱图、每一份检测报告均由 MCE 的专业分析中心完成。每一个产品的上市都须经过严格的 QA 审批，从而保证产品的高品质和高质量。MCE 的产品也已被数万名客户广泛使用并收录于大量专业文献和patent。

Services

MCE 的化学团队在多样化的生物活性分子制备合成方面经验丰富，能够提供大规格的专业定制合成服务。同时，我们还为众多企业、科研院所构建各种定制型化合物库。

我们的售前和售后技术支持由来自药企的科学家为您提供，在 MCE，您能够获得更为专业的服务。

展开

活性小分子，抑制剂，激动剂，化合物库

CAS	1860875-51-9	纯度	99.51%
分子量	461.85	分子式	C₂₂H₁₈ClF₂N₃O₄
供货周期	现货	规格	电询
货号	HY-130800	应用领域	生物产业
主要用途	科研

Cereblon modulator 1

产品活性：Cereblon modulator 1 (compound F) 是一种 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂。Cereblon modulator 1 与 CRBN 特异性结合，从而影响泛素 E3 连接酶复合物的活性。这导致某些底物蛋白的泛素化并诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解，包括 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3)。

研究领域：PROTAC | Apoptosis

作用靶点：Ligand for E3 Ligase | Apoptosis

In Vitro: A different CRBN-binding compound, Cereblon modulator 1 (compound F), that demonstrates anti-proliferative activity in non-AML hematological cancer cell lines (such as multiple myeloma) does not inhibit cell growth in any of the 11 AML cell lines tested, including the ten cell lines that are sensitive to the growth inhibitory activity of Compound D. However, when excess Cereblon modulator 1 is added to KG-1 AML cell cultures in the presence of Compound D, the anti-proliferative activity of Compound D is reduced, presumably due to competition for binding of Compound D to CRBN. The relative impact of Cereblon modulator 1 on the anti-proliferative effect of Compound D progressively increased with increasing concentrations of Cereblon modulator 1. In the presence of 100 µΜ Cereblon modulator 1, the potency of Compound D in inhibiting cell growth reduced by approximately 60-fold, and the potency of Compound D in inducing apoptosis reduced by approximately 40-fold.