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NUCC-390

MCE 国际站：NUCC-390 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111793A

CAS：2749281-71-6

纯度：99.05%

存储条件：4°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。

生物活性：NUCC-390 dihydrochloride 是一种新型的选择性小分子?CXCR4 受体?激动剂。 NUCC-390 dihydrochloride 诱导 CXCR4 受体的内化，并以与 AMD3100 (HY-10046) 相反的方式起作用^[1]。 NUCC-390 二盐-酸盐促进体内神经变性后神经功能恢复^[2]。 体外NUCC-390 二盐-酸盐 (10 μM) 产生强烈的 (Ca)i 反应，但这种作用可被已知的强效选择性 CXCR4 拮抗剂 AMD3100 阻断^[1].NUCC-390 二盐-酸盐（10 μM；预处理 30 分钟）导致 pERK 水平升高，它具有刺激 CXCR4 受体下游信号活性的能力^{[ 1]}.NUCC-390 二盐-酸盐（10 μM；2 小时）可诱导 CXCR4 受体内化，未处理的细胞在整个细胞质中表现出 CXCR4-YFP 的一些弥散表达，并在细胞中清晰表达HEK 细胞膜^[1]。NUCC-390 二盐-酸盐（0-1.25 μM；24 小时）通过 CXCR4 促进培养的小脑颗粒神经元 (CGN) 的轴突生长^{[2 ]}. 体内：NUCC-390 二盐-酸盐（后肢注射；3.2 mg/kg；每天两次；3 天）有助于急性神经损伤后神经肌肉接头 (NMJ) 的功能和解剖恢复α-LTx对CD-1小鼠的终末损伤^[2].

体外：NUCC-390 二盐-酸盐（10 μM）产生强烈的 (Ca)i 反应，但这种影响可以被已知的强效选择性 CXCR4 拮抗剂 AMD3100[1] 阻断。NUCC-390 二盐-酸盐（10 μM；预处理 30 分钟）可导致 pERK 水平升高，它能够刺激 CXCR4 受体下游的信号传导活动[1]。NUCC-390 二盐-酸盐（10 μM；2 小时）可诱导 CXCR4 受体内化，未经处理的细胞在整个胞质溶胶中表现出 CXCR4-YFP 的一些弥漫性表达，在 HEK 细胞的细胞膜中表现出清晰的表达[1]。NUCC-390 二盐-酸盐（0-1.25 μM；24 小时）通过 CXCR4 促进培养的小脑颗粒神经元 (CGN) 中的轴突生长[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：NUCC-390 二盐-酸盐（后肢注射；3.2 mg/kg；每日两次；3 天）有助于 CD-1 小鼠在 α-LTx 造成急性神经末梢损伤后神经肌肉接头 (NMJ) 的功能和解剖恢复[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CXCR4

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参考文献：

[1]. Mishra RK, et al. Discovery and characterization of novel small-molecule CXCR4 receptor agonists and antagonists.Sci Rep. 2016 Jul 26;6:30155.