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使用超高效液相色谱-质谱法评价多肽药物对血管紧张素转化酶的抑制活性
检测样品：多肽药物检测项目：使用超高效液相色谱-质谱法评价多肽药物对血管紧张素转化酶的抑制活性
方案概述：本文建立并验证了使用岛津LCMS-8050测定HHL（马尿酰-组氨酰-亮氨酸）转化底物马尿酸的分析方法。该方法在6min内完成转化产物马尿酸的检测，采用外标法定量，方法定量限0.01μM，线性范围0.01-3μM，相关系数0.997。通过考察低中高三质控结果表明，方法精密度与重现性良好。
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是一类常见的抗高血压药物，其通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)活性，减少血管紧张素II的生成，导致血管舒张、血压下降。常见的ACEI类药物，主要包括卡托普利、培哚普利、雷米普利、贝那普利、西拉普利。
面对着当前陆地资源相对短缺、提倡建设节约型社会的今天，科学绿色、综合开发利用海洋资源成为了社会关注的焦点。近期通过合理开发，从海洋生物体海鞘中提取分离得到一种多肽修饰物即多肽C，研究发现其具备良好的抗氧化活性，并且对胃肠道消化酶稳定，属于一类可口服多肽，具有开发潜力。经计算机分子模拟发现，多肽C与ACE具有一定结合能力，推测其可能还具备与常规ACEI类药物类似的ACE抑制活性。因此，实验利用超高效液相色谱-质谱仪建立灵敏、高效的液质分析方法，并与常见ACEI类药物卡托普利进行对比，充分评价多肽C对血管紧张素转化酶的抑制作用，验证其抑制活性，以期开发多肽C更多的药用价值，深入探讨其药理作用，研发新型降血压药物与食品、保健品添加剂，扩大海洋资源的综合利用。
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