ARN-509 Apalutamide ARN-509 956104-40-8
- 公司名称 上海与昂化工有限公司
- 品牌
- 型号 ARN-509
- 产地
- 厂商性质 生产厂家
- 更新时间 2017/9/21 16:56:12
- 访问次数 311
联系我们时请说明是化工仪器网上看到的信息,谢谢!
Apalutamide ARN-509 956104-40-8
Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。
Apalutamide ARN-509 956104-40-8
在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制,包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP 细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10 μM ARN-509 可以有效的与1 nM R1881竞争从而 阻止AR 结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE 驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的 VP16-AR介导的转录水平, IC50 为0.2 μM
在携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制肿瘤生长,表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30 mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果,抑制作用具有剂量依赖特性。用10 mg/kg/天剂量的 ARN-509处理 28 天,可以使 缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍,使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。 ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖。
相关分类
该厂商的其他产品
- S-腺苷蛋氨酸 1,4-丁二磺酸盐 101020-79-5
- INCB024360 INCB024360 analogue 914471-09-3
- AZD6738 AZD6738 1352226-88-0
- MK-0822 Odanacatib MK-0822 603139-19-1
- AP26113-analog (ALK- AP26113-analog (ALK-IN-1) 1197958-12-5
- Axitinib 阿西替尼 Axitinib 319460-85-0
- AMN-107 Nilotinib AMN-107 641571-10-0
- MLN518 坦度替尼 Tandutinib MLN518 387867-13-2