AZD6738 AZD6738 1352226-88-0
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- 公司名称 上海与昂化工有限公司
- 品牌
- 型号 AZD6738
- 产地
- 厂商性质 生产厂家
- 更新时间 2017/9/21 16:36:05
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AZD6738 1352226-88-0
AZD6738是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
AZD6738 1352226-88-0
在四个Kras突变细胞系:H23,H460,A549,和H358中,AZD6738抑制ATR激酶活性,并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中,AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中,AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累,导致有丝分裂障碍,从而使细胞死亡。
在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI),结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性,同时仍保持疗效。
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