药用级阿司帕坦药典数据标准 返回列表页

药用级阿司帕坦药典数据标准阿司帕坦作为强甜味剂广泛应用于口服药物制剂、饮料和食品，为无毒物质。但是，应该注意，阿司帕坦可能产生具有潜在毒性的代谢物甲醇，天冬氨酸和苯丙氨酸。其中，只有苯丙氨酸在阿司帕坦的常摄取水平上产生的量较大，应加以关注。在一般的健康个体中，任何量的苯丙氨酸均是无害的，尿症人群中使用。WHO制定的阿司帕坦日允许摄取量为40mg/kg。此外，WHO规定双酮（阿司帕坦中的杂质）日允许摄取量为7.5mg/kg。在使用阿司帕坦后有多关于副作用的报道，一般是饮用了大量（每天8L）含有阿司帕坦甜味剂的饮料的个体。报道的副作用包括头疼、癫痫大发作、丧失记忆、胃肠道症状和皮肤症状。虽然阿司帕坦被报道为能造成儿童极度活跃和行为问题，但一个在48个学龄前儿童中进行的双盲对照实验表明，3个星期的阿司帕坦日摄取量为（38±13）mg/kg的饮食未在儿童的行为或认知能力上发现与阿司帕坦或食用蔗糖相关的不良反应

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阿司帕坦在干燥时稳定。在一定湿度环境中，发生水解，降解产物为L-天冬氨酰基-L-和3-苄基-6-羧甲基-2，5-双酮。第三个降解产物为β-L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲基酯。加入环糊精和在pH2时加入聚Chemicalbook乙二醇400能增强水溶液的稳定性。在pH3.5～4.5，以有机溶剂代替水不能增加其稳定性。长时间加热，阿司帕坦发生降解；短时高温，随即冷却可以将阿司帕坦的损失降到小。散装物质应贮藏在密封的容器中，置于阴凉干燥处