A1874 | MCE

来源：MedChemExpress LLC 2025年05月22日 11:04

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A1874

MCE 国际站：A1874

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-114305

CAS：2064292-12-0

纯度：99.70%

存储条件：4°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：A1874 是一种以 nutlin（MDM2 配体）为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。

生物活性：A1874 是一种基于 nutlin 的（MDM2 配体）和 BRD4 降解 PROTAC，DC₅₀ 为 32 nM （诱导细胞中的 BRD4 降解）。有效抑制多种癌细胞系增殖^[1]。 IC50 和目标：DC50：32 nM（诱导细胞中的 BRD4 降解）^[1]。体外处理 A1874 的 HCT116 细胞（0-10 μM，24 小时）诱导 BRD4 水平的剂量依赖性敲低，接近最-大敲低 100 nmol /L 和 BRD4 的最-大降解 (Dmax) 达到对照（0.1% DMSO 处理）细胞水平的 98%^[1]。
处理 A1874 的 HCT116 细胞（0 -10 μM，24 小时）增加 HCT116 细胞中的 p53 水平并显示剂量依赖性 p53 稳定性^[1]。

IC50 & Target：BRD4

热-销产品：3-Hydroxyanthranilic acid | Brexpiprazole | Nimodipine | Acid-C2-PEG4-C2-NHS ester | Ellipticine (hydrochloride)

参考文献：

[1]. Hines J, et al. MDM2-Recruiting PROTAC Offers Superior, Synergistic Antiproliferative Activity via Simultaneous Degradation of BRD4 and Stabilization of p53. Cancer Res. 2019 Jan 1;79(1):251-262.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全-球独-家化合物库，我们致力于为全-球科研客户提供前沿最-全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶-级期刊及制药专-利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最-新的制药及生命科学研究进展，为您提供最-新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知-名科研机构建立了长期的合作。

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