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Fedratinib

MCE 国际站：Fedratinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10409

CAS：936091-26-8

Synonyms：TG-101348; SAR 302503

纯度：99.87%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

生物活性：Fedratinib (TG-101348) 是一种有效、选择性、ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对两者的 IC₅₀ 均为 3 nM JAK2 和JAK2V617F 激酶。 Fedratinib 对 JAK1 和 JAK3 的选择性分别高出 35 倍和 334 倍。 Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡，具有用于骨髓增生性疾病研究的潜力^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：3 nM (JAK2)^[1] 体外： Fedratinib (TG101348) 抑制人成红细胞白血病的增殖（包含 JAK2V617F 突变的 HEL) 细胞系，以及表达人 JAK2V617F (Ba/F3 JAK2V617F) 的小鼠前 B 细胞系，任一细胞系的 IC₅₀ 值都约为 300 nM。亲本 Ba/F3 细胞的增殖被抑制到相当的水平，IC₅₀ 值为～420 nM^[1]。
将这些细胞暴露于Fedratinib (TG101348)（0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM）降低 STAT5 磷酸化的浓度与抑制细胞增殖所需的浓度相当^[1]。
Fedratinib (TG101348)（0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM）以剂量依赖性方式诱导 HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 细胞凋亡^[1]。 体内： Fedratinib（TG101348；60-120 mg/kg；口服强饲法；每天两次；持续 42 天；C57Bl/6 小鼠）处理显示剂量依赖性降低治疗动物的红细胞增多症和脾肿大显着剂量依赖性减少^[1]。

体外：Fedratinib (TG101348) 抑制携带 JAK2V617F 突变的人成红细胞白血病 (HEL) 细胞系以及表达人 JAK2V617F 的小鼠前 B 细胞系 (Ba/F3 JAK2V617F) 的增殖，IC50 每条线的值约为 300 nM。亲代 Ba/F3 细胞的增殖被抑制到相当水平，IC50 值为 ～420 nM[1]。将这些细胞暴露于 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 降低 STAT5 磷酸化的浓度与抑制细胞增殖所需的浓度相当[1]。 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 以剂量依赖性方式诱导 HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 细胞凋亡[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Fedratinib (TG101348；60-120 mg/kg；口服灌胃法；每天两次；42 天；C57Bl/6 小鼠) 治疗动物红细胞增多症呈剂量依赖性减少，脾肿大呈明显剂量依赖性减少[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：JAK2 3 nM (IC50) JAK2(V617F) 3 nM (IC50) Flt3 15 nM (IC50) Ret 48 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20.
[2]. Geron I, et al. Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):321-30.