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Motolimod

MCE 国际站：Motolimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13773

CAS：926927-61-9

Synonyms：VTX-2337; VTX-378

纯度：98.12%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Motolimod (VTX-2337;VTX-378) 是选择性的Toll样受体 8 (TLR8) 激动剂，EC50约为 100 nM。

生物活性：Motolimod (VTX-2337;VTX-378) 是一种选择性 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，EC₅₀ 约为100纳米。 IC50 和目标：EC50：100 nM (TLR8)^[1] 体外： 在测试的 TLR 中（TLR2、3、4、5 , 7, 8, 和 9), Motolimod (VTX-2337) 选择性激活 TLR8。 Motolimod 刺激 TNFα（EC₅₀=140±30 nM，基于 10 个供体）和 IL-12（EC₅₀=120±30 nM，基于 10 个供体）的产生) 在 PBMC 中。对于 Motolimod^[1]，MIP-1β 诱导的 EC₅₀ 值为 60 nM。 体内猴子接受皮下注射 Motolimod（1 或 10 mg/kg），并在给药前、给药后 6、12、24 和 96 小时收集血浆注射。对于 10 mg/kg 剂量，IL-1β 的平均血浆水平从 0.5 pg/mL 的基线水平增加，在 Motolimod 给药后 6 小时高达 9.12±2.7 ng/mL（p<0.05，t 检验） （10 毫克/千克）。 IL-18 的循环水平也从 ~ 1 pg/mL 的基线增加到 68.7±4.4 pg/mL（p<0.05，t 检验），以响应 Motolimod (VTX-2337) 治疗（10 mg /公斤）。监测 IL-6 的水平，因为该介质是响应 TLR8 激活而诱导的，但释放与 NLRP3 炎性体激活无关。此外，IFNγ 的血浆水平被评估为 NK 细胞活化对 Motolimod 治疗的反应^[2]。

体外：在测试的 TLR (TLR2、3、4、5、7、8 和 9) 中，Motolimod (VTX-2337) 选择性激活 TLR8。Motolimod 刺激 PBMC 中 TNFα (EC50=140±30 nM，基于 10 个供体) 和 IL-12 (EC50=120±30 nM，基于 10 个供体) 的产生。Motolimod 诱导 MIP-1β 的 EC50 值为 60 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：猴子皮下注射 Motolimod (1 或 10 mg/kg)，并在给药前、注射后 6、12、24 和 96 小时收集血浆。10 mg/kg Motolimod，IL-1β 的平均血浆水平从 0.5 pg/mL 的基线水平增加，在注射 6 小时后高达 9.12±2.7 ng/mL (pIL-18 的循环水平也从 ~1 pg/mL 的基线增加到 68.7±4.4 pg/mL (pIL-6 的水平，因为 IL-6 是响应 TLR8 激活而诱导的，但 IL-6 释放与 NLRP3 炎性体激活无关。此外，IFNγ 的血浆水平被评估为 NK 细胞活化对 Motolimod 处理的反应[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：猴子[2] 雄性猴子（2.9-4.9 公斤）单独饲养（笼子尺寸为 0.76 米宽×0.74 米深×0.81 米高），但作为环境丰富计划的一部分，会定期将它们混合在一起。作为环境丰富形式，还会给动物喂食水果、蔬菜或其他补充剂，并提供各种笼子丰富设备。动物每天两次被喂食经认证的灵长类动物饮食，并随意饮水。莫托莫德以 1 和 10 毫克/千克的剂量在肩胛内区域进行皮下 (SC) 注射。在基线（给药前）以及注射后 6、12、24 和 96 小时采集血液样本，以使用人类 MAP v.1.6 炎症面板监测血浆中的 IL-1β 和 IL-18 水平。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：制备 PBMCs 或纯化的 NK 细胞，NK 细胞的纯度约为 99%。NK 细胞介导的细胞毒性通过标记靶细胞释放钙黄绿素 AM 来评估。简而言之，PBMCs 或纯化的 NK 细胞在存在 Motolimod（167 或 500 nM）的 RPMI 培养基中培养 48 小时，然后与靶细胞一起孵育[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：表达 TLR2、3、4、5、7、8 或 9 的人类胚胎肾细胞 (HEK293) 在含有 4.5 g/L L-葡萄糖和 10% FBS 的杜氏改良伊格尔培养基中培养。使用分泌性胚胎碱性磷酸酶 (SEAP) 报告基因评估特定 TLR 激动剂的活性，该基因与 TLR 刺激后 NF-κB 的激活有关。TLR 激动剂处理后使用 Quanti-blue 底物测量 SEAP 活性的方法类似[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：TLR8

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参考文献：

[1]. Lu H, et al. VTX-2337 is a novel TLR8 agonist that activates NK cells and augments ADCC. Clin Cancer Res. 2012 Jan 15;18(2):499-509.
[2]. Dietsch GN, et al. Coordinated Activation of Toll-Like Receptor8 (TLR8) and NLRP3 by the TLR8 Agonist, VTX-2337, Ignites Tumoricidal Natural Killer Cell Activity. PLoS One. 2016 Feb 29;11(2):e0148764.