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Darolutamide

MCE 国际站：Darolutamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16985

CAS：1297538-32-9

Synonyms：ODM-201; BAY-1841788

纯度：99.49%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。

生物活性：Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 中的 IC₅₀ 为 26 nM >体外 测定。 IC50 和目标：IC50：26 nM（AR-HEK293 细胞，AR）^[1] 体外： 在竞争性 AR 结合测定中， Darolutamide (ODM-201) 的抑制常数 (Ki) 值为 11 nM。 ODM-201 和 ORM-15341 比恩杂鲁胺或 ARN-509 更有效地抑制雄激素诱导的细胞增殖，Darolutamide 和 ORM-15341 的 IC50 值为 230 和 170 nM，而恩杂鲁胺和 ARN-509 的 IC50 值为 410 和 420 nM。 Darolutamide 对测试的 AR 阴性细胞系、DU-145 前列腺癌细胞和 H1581 肺癌细胞的活力没有影响，证实 Darolutamide 和 ORM-15341 的抗增殖特性对 AR 依赖性 PC 细胞具有特异性^{[1 ]}。 体内实验： Darolutamide (ODM-201) 在两种剂量下均显示出显着的抗肿瘤活性，与未治疗的阉割小鼠相比，每日两次 50 mg/kg 更有效（p< 0.001) 或恩杂鲁胺 (p=0.0245)，与阉割的未治疗小鼠相比，它也显示出对肿瘤生长的抑制 (p<0.05)。此外，没有治疗相关毒性的迹象；每天两次接受 Darolutamide 治疗的小鼠体重在治疗期间没有显着下降^[1]。

体外：在竞争性 AR 结合测定中，Darolutamide (ODM -201) 的抑制常数 (Ki) 值为 11 nM。ODM -201 和 ORM-15341 比 ARN-509 更有效地抑制雄激素诱导的细胞增殖，Darolutamide 和 ORM-15341 的 IC50 值为 230 和 170 nM，而 ARN-509 为 420 nM。Darolutamide 对测试的 AR 阴性细胞系、DU-145 前列腺癌细胞和 H1581 肺癌细胞的活力没有影响，证实 Darolutamide 和 ORM-15341 的抗增殖特性对 AR 依赖性 PC 细胞具有特异性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Darolutamide (ODM -201) 在两种剂量下均显示出显著的抗肿瘤活性，50 mg/kg 每天两次与阉割的未处理小鼠相比更有效 (p[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：为了阐明 Darolutamide 在 CRPC 小鼠模型中的体内疗效，对皮下注射 VCaP 细胞的阉割雄性裸鼠进行口服 ODM-201（50 mg/kg），每天一次（qd）或两次（bid），或口服恩杂鲁胺（20 mg/kg，qd），连续 37 天。恩杂鲁胺的剂量是根据之前发表的研究9和我们的药代动力学 (PK) 分析选择的，结果显示在小鼠中，该剂量恩杂鲁胺的全身暴露量 (AUC0-24) 是 Darolutamide（50 mg/kg，bid）的 2.5 倍。此外，恩杂鲁胺的血浆半衰期较长（18.3 小时），而 Darolutamide 在小鼠中的半衰期不是最佳（1.6 小时），因此支持恩杂鲁胺每日给药一次，ODM-201 则应采用更高剂量和更频繁的给药[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：为了研究 Darolutamide 和 ORM-15341 的抗增殖特性，我们使用了最初源自 CRPC 患者骨转移的 VCaP 细胞系。VCaP 细胞系的特征是内源性 AR 基因扩增和 AR 过表达30，这是 CRPC 的典型特征。VCaP 细胞在 RPMI-1640 培养基中培养，并补充有 10% 胎牛血清 (FBS)、100 UI/mL 青霉素、100 μ g/mL 链霉素和 4 mM VCaP[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：26 nM (AR-HEK293 cells, AR)[1]

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参考文献：

[1]. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms toandrogen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015 Jul 3;5:12007. doi: 10.1038/srep12007.