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Futibatinib

MCE 国际站：Futibatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100818

CAS：1448169-71-8

Synonyms：TAS-120

纯度：99.65%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。

生物活性：Futibatinib (TAS-120) 是一种具有口服生物利用度、高选择性和不可逆的 FGFR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.9、1.3、1.6 , FGFR 1-4 分别为 8.3 nM。 Futibatinib 以相似的 IC₅₀ 抑制突变型和野生型 FGFR2 (wild-type FGFR2=0.9?nM; V5651=1-3?nM; N550H=3.6?nM; E566G=2.4?nM) ^[1][2][3]。 体外 Futibatinib (TAS-120) 与 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 环半胱氨酸残基共价结合^[1] . 体内： Futibatinib (TAS-120)（3、30、100 mg/kg/天，口服）在小鼠体内发挥抗肿瘤作用。富替巴替尼（TAS-120）通过中等间隔给药显示抗肿瘤作用，如隔日给药和每周2次间歇给药，减少持续升高和抑制体重的血磷水平，作为抗肿瘤有效日常管理^[1]。

体外：Futibatinib (TAS-120) 与 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 环半胱氨酸残基共价结合[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Futibatinib (TAS-120) (3、30、100 mg/kg/天，口服) 在小鼠体内发挥抗肿瘤作用。Futibatinib (TAS-120) 通过中等间隔给药显示抗肿瘤作用，如隔日给药和每周2次间歇给药，减少持续升高和抑制体重的血磷水平，可作为抗肿瘤有效日常管理[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：试验例7中抗肿瘤作用的实验大鼠以间歇给药方式移植到右胸部的6周龄雄性裸鼠体内。肿瘤植入后测量肿瘤长轴(mm)及短轴(mm)，计算肿瘤体积：计算(肿瘤体积TV)后，将小鼠平均TV分配至各组相等，各组进行分组的天数(n=5)为第0天。Futibatinib(TAS-120)3mg/kg/天、30mg/kg/天、100mg/kg/天配制成，3mg/kg/天每日口服，30mg/kg/天隔日口服，100mg/kg/天从第1天开始每周口服2次，评估期为14天，最终评估日期为第15天。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

细胞实验：MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：FGFR1 3.9 nM (IC50) FGFR2 1.3 nM (IC50) FGFR3 1.6 nM (IC50) FGFR4 8.3 nM (IC50) wild-type FGFR2 0.3 nM (IC50) FGFR2 V5651 1-3 nM (IC50) FGFR2 N550H 3.6 nM (IC50) FGFR2 E566G 2.4 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Goyal L, et al. TAS-120 Overcomes Resistance to ATP-Competitive FGFR Inhibitors in Patients with FGFR2 Fusion-Positive Intrahepatic Cholangiocarcinoma. Cancer Discov. 2019 Aug;9(8):1064-1079.
[2]. Kalyukina M, et al. TAS-120 Cancer Target Binding: Defining Reactivity and Revealing the First Fibroblast Growth Factor Receptor 1 (FGFR1) Irreversible Structure. ChemMedChem. 2019 Feb 19;14(4):494-500.
[3]. Lamarca A, et al. Molecular targeted therapies: Ready for "prime time" in biliary tract cancer [published online ahead of print, 2020 Mar 12]. J Hepatol. 2020;S0168-8278(20)30165-3.