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Cyclophosphamide

MCE 国际站：Cyclophosphamide hydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17420A

CAS：6055-19-2

中文名称：环磷酰胺水合物

Synonyms：环磷酰胺水合物; Cyclophosphamide monohydrate

纯度：99.97%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cyclophosphamide hydrate 是一种合成的 DNA Alkylator，在化学上与氮芥类有关，具有抗肿瘤及免疫抑制活性。

生物活性：Cyclophosphamide hydrate 是一种合成的烷基化剂，在化学上与氮芥有关，具有抗肿瘤和免疫抑制活性。 体外：环磷酰胺诱导外膜起泡，导致 DNA 片段化（如游离 3'-OH DNA 末端的 TUNEL 染色所示），并诱导 caspase 3 和9L/P450 细胞中的半胱天冬酶 7 底物 PARP。 Bcl-2 表达完-全阻断用活化环磷酰胺处理的细胞中启动子半胱天冬酶以及效应子半胱天冬酶 3 的激活。 Bcl-2 抑制细胞毒性作用，但不抑制活化环磷酰胺^[1] 的细胞生长抑制作用。 Cyclophosphamide 可逆地抑制 AChE，IC₅₀ 为 511 μM^[2]。四氯化碳不影响环磷酰胺或4-羟基环磷酰胺对培养细胞的直接细胞毒性^[3]。 体内：环磷酰胺（在 0.1 mL PBS 中腹腔注射；2mg/小鼠，在携带 SW1 肿瘤的 C3H 小鼠中）增加 CD3、CD4 或 CD8 染色的细胞百分比在脾脏和肿瘤中^[4]。

体外：环磷酰胺诱导外膜起泡，导致 DNA 碎片化（如游离 3'-OH DNA 末端的 TUNEL 染色所示），并诱导 9L/P450 细胞中 caspase 3 和 caspase 7 底物 PARP 的裂解。在用活化环磷酰胺处理的细胞中，Bcl-2 表达完-全阻断了启动蛋白酶和效应蛋白酶 3 的活化。Bcl-2 抑制活化环磷酰胺的细胞毒性作用，但不抑制其细胞抑制作用[1]。环磷酰胺可逆性抑制 AChE，IC50 为 511 μM[2]。四氯化碳不影响环磷酰胺或 4-羟基环磷酰胺对培养细胞的直接细胞毒性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：环磷酰胺（腹腔注射；2mg/只小鼠，加入0.1 mL PBS，注射于携带SW1肿瘤的C3H小鼠）可增加脾脏和肿瘤中CD3、CD4或CD8染色细胞的百分比[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Schwartz PS, et al. Cyclophosphamide induces caspase 9-dependent apoptosis in 9L tumor cells. Mol Pharmacol. 2001 Dec;60(6):1268-1279.
[2]. al-Jafari AA, et al. Inhibition of human acetylcholinesterase by cyclophosphamide. Toxicology. 1995 Jan 19;96(1):1-6.
[3]. Harris RN, et al. Carbon tetrachloride-induced increase in the antitumor activity of cyclophosphamide in mice: a pharmacokineticstudy. Cancer Chemother Pharmacol. 1984;12(3):167-72.
[4]. Liu P, et al. Administration of cyclophosphamide changes the immune profile of tumor-bearing mice. J Immunother. 2010 Jan;33(1):53-9.