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Aficamten

MCE 国际站：Aficamten

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-139465

CAS：2364554-48-1

Synonyms：CK-274; CK-3773274

纯度：99.87%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Aficamten (CK-274) 是一种新型心肌肌球蛋白 (cardiac myosin)抑制剂，IC50 为 1.4 μM。Aficamten 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。

生物活性：Aficamten (CK-274) 是一种有效的心肌肌球蛋白抑制剂，IC₅₀ 为 1.4 μM。 Aficamten 可用于肥厚性心肌病 (HCM) 的研究^[1]。 体内：Aficamten 是下一代心肌肌球蛋白抑制剂，可提供适合每天给药一次的预计人体半衰期，并在两周内达到稳定状态，并证明广泛的治疗窗口？体内？具有明确的 PK/PD 关系^[1].?
Aficamten 表现出适度的口服生物利用度（小鼠 98%，大鼠 55%，大鼠 58%，大鼠79%，狗 45%，猴子 41%）口服后（小鼠 1 mg/kg，大鼠 2 mg/kg，大鼠 3 mg/kg，大鼠 8 mg/kg，狗 1 mg/kg 和猴子 1 mg/kg） )^[1].
静脉内给药（小鼠 0.5 mg/kg）后，Aficamten 表现出终末消除半衰期（小鼠 4.5 小时，大鼠 3.0 小时，狗 33.8 小时，猴子 8.1 小时） , 大鼠 1 mg/kg, 狗 1 mg/kg 和猴子 1.0 mg/kg)^[1]。

体内：Aficamten 是下一代心肌肌球蛋白抑制剂，可提供适合每天给药一次的预计人体半衰期，在两周内达到稳定状态，并展示了广泛的体内处理窗口和明确的 PK/PD 关系[1]。 经口给药后（小鼠1 mg/kg、大鼠2 mg/kg、大白鼠3 mg/kg、大老鼠8 mg/kg、狗1 mg/kg和猴子1 mg/kg），Aficasten 表现出中等的口服生物利用度（小鼠98%、大白鼠55%、大白鼠58%、大白鼠79%、狗45%、猴子41%）[1]。 静脉给药（小鼠0.5 mg/kg、大鼠1 mg/kg、狗1 mg/kg和猴子1.0 mg/kg）后，Aficasten 表现出最终消除半衰期（小鼠4.5小时、大鼠3.0小时、狗33.8小时和猴子8.1小时[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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参考文献：

[1]. Chihyuan Chuang, et al. Discovery of Aficamten (CK-274), a Next-Generation Cardiac Myosin Inhibitor for the Treatment of Hypertrophic Cardiomyopathy. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14142-14152.