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Bedaquiline

MCE 国际站：Bedaquiline

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14881

CAS：843663-66-1

中文名称：贝达喹啉

Synonyms：贝达喹啉; TMC207; R207910

纯度：99.97%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子，通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。

生物活性：Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉类药物，通过靶向 c- 和 ε- 亚基^[1] 来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。 Bedaquiline 具有解偶联剂活性。贝达喹啉用于耐多药结核病^[2]。 IC50 & Target: Mtb F1FO-ATP synthase^[1] In Vitro: Bedaquiline 抑制 TDR M. tuberculosis 菌株的生长，具有 MIC 值范围从 0.125 到 0.5 mg/L^[2]。在缓慢生长的分枝杆菌 (SGM) 中，贝达喹啉对 鸟分枝杆菌 的活性最高，MIC₅₀ 和 MIC₉₀ 值为 0.03 和 16 mg/ L，分别。在快速生长的分枝杆菌 (RGM) 中，脓肿分枝杆菌亚种。脓肿 (M. abscessus) 和 Mycobacterium abscessus subsp. massiliense (M. massiliense) 似乎比 Mycobacterium fortuitum 对贝达喹啉更敏感，MIC₅₀ 和 MIC₉₀ 值为 0.13 和两个物种分别 >16 mg/L。 Bedaquiline 还显示出针对 NTM 物种的中等体外活性^[3]。 Bedaquiline 对结核分枝杆菌（包括多重耐药结核分枝杆菌）具有优异的体外活性^[4]。

IC50 & Target：Mtb F1FO-ATP synthase[1]

热-销产品：16:0-18:1 PG-d31  | 3-Epioleanolic acid  | Tanshinone I  | Ginsenoside Rh1  | A-196

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Jang JC, et al. Bedaquiline susceptibility test for totally drug-resistant tuberculosis Mycobacterium tuberculosis. J Microbiol. 2017 Apr 20.
[2]. Pang Y, et al. In Vitro Activity of Bedaquiline against Nontuberculous Mycobacteria in China. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5).
[3]. Chahine EB, et al. Bedaquiline: a novel diarylquinoline for multidrug-resistant tuberculosis. Ann Pharmacother. 2014 Jan;48(1):107-15.
[4]. Sarathy JP, et al. TBAJ-876 displays Bedaquiline-like mycobactericidal potency without retaining the parental drug's uncoupler activity. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Nov 11.