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Bufalin

MCE 国际站：Bufalin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N0877

CAS：465-21-4

中文名称：蟾毒灵

Synonyms：蟾毒灵

纯度：99.86%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bufalin 是蟾酥中的有效活性成分，为有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂，可与其基 α1, α2 和 α3 结合，Kd 值分别为 42.5，45 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。

生物活性：Bufalin 是一种从 Chan Su 中分离出来的活性成分，作为有效的 Na⁺/K⁺-ATPase 抑制剂，与亚基 α1 结合， α2 和 α3，K_d 分别为 42.5、45 和 40 nM^[1][2] .抗癌活性^[2]。 IC50 和目标：Kd：42.5 nM（Na,K-ATPase α1），45 nM（Na,K-ATPase α2），40 nM（Na,K-ATPase α3）^[1] 体外蟾蜍灵（0、1、2、4 μM，持续 48 小时）降低 NCI-H460 细胞的细胞活力^[2]。
Bufalin (2 μM) 增加 caspae-3、Endo G 和 GADD153 mRNA 的表达，但降低 GRP78 mRNA 的表达^[2]。 体内研究：蟾蜍灵（0.1、0.2 或 0.4 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 14 天）在携带 NCI-H460 细胞的小鼠中显示出显着的抗肿瘤活性<支持>[2]。

体外：Bufalin (0、1、2、4 μM，持续 48 小时) 降低 NCI-H460 细胞的细胞活力[2]。 Bufalin (2 μM) 增加 caspae-3、Endo G 和 GADD153 mRNA 表达，但降低 GRP78 mRNA 表达[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Bufalin (0.1、0.2 或 0.4 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持续 14 天) 在携带 NCI-H460 细胞的小鼠中显示出显著的抗肿瘤活性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Kd: 42.5 nM (Na,K-ATPase α1), 45 nM (Na,K-ATPase α2), 40 nM (Na,K-ATPase α3)[1]

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参考文献：

[1]. Katz A, et al. Selectivity of digitalis glycosides for isoforms of human Na,K-ATPase. J Biol Chem. 2010 Jun 18;285(25):19582-92.
[2]. Wu SH, et al. Bufalin induces apoptosis in vitro and has Antitumor activity against human lung cancer xenografts in vivo. Environ Toxicol. 2017 Apr;32(4):1305-1317.