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Diminazene

MCE 国际站：Diminazene aceturate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12404

CAS：908-54-3

Synonyms：Diminazene diaceturate

纯度：99.16%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一种抗锥虫活性分子，适用于牲畜。Diminazene aceturate 的锥虫杀虫作用的主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用，以非插入方式与锥虫动子体 DNA (kDNA) 结合。Diminazene aceturate 还是血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的激活剂，并具有强而有效的抗炎特性。

生物活性：Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一种用于家畜的抗锥虫剂。 Diminazene aceturate 的锥虫杀灭作用的主要生化机制是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点的特异性相互作用，以非嵌入方式结合锥虫体动质体 DNA (kDNA)。 Diminazene aceturate 也是一种血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 激活剂，具有强大而有效的抗炎特性^{[1][2] [3]}。 IC50 和目标：寄生虫^[1][2]；血管紧张素转换酶 2 (ACE2)^[3] 体外： 骨髓源性巨噬细胞 (BMDM) 和树突状细胞的预处理(BMDC) 与 Diminazene aceturate (Berenil) 下调 LPS-、CpG- 和 Poly I:C 诱导的促炎细胞因子产生，表明它可能影响这些分子刺激促炎细胞因子产生的共同途径。事实上，当通过流式细胞术评估时，Diminazene aceturate 不会改变巨噬细胞和 DC 上不同 TLR（包括 TLR2、TLR4 和 TLR9）的表达。相反，Diminazene aceturate 显着下调 MAPK（ERK、p38 和 JNK）、STAT（STAT1 和 STAT3）和 NFκB p65 亚基的磷酸化，它们是参与促炎细胞因子产生的关键信号分子和转录因子^[2] 。 体内： Diminazene aceturate（14 mg/kg；腹膜内注射；雌性 BALB/c 小鼠和 C57BL/6 小鼠）治疗显着降低 CD25^{+ 的百分比} 细胞，随之而来的是调节性 (CD4⁺Foxp3⁺) T 细胞百分比的降低以及疾病恶化的促炎细胞因子血清水平的显着降低包括 IL-6、IL-12、TNF 和 IFN-γ^[1]。

体外：用 Diminazene aceturate 预处理骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) 和树突状细胞 (BMDC) 可下调 LPS-、CpG-和 Poly I:C 诱导的促炎细胞因子的产生，这表明它可能通过以下途径影响常见途径这些分子刺激促炎细胞因子的产生。事实上，当通过流式细胞术评估时，Diminazene aceturate 不会改变巨噬细胞和树突状细胞上不同 TLR (包括 TLR2、TLR4 和 TLR9) 的表达。相反，Diminazene aceturate 显著下调 MAPK (ERK、p38 和 JNK)、STAT (STAT1 和 STAT3) 和 NFκB p65 亚基的磷酸化，它们是参与促炎细胞因子产生的关键信号分子和转录因子[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Diminazene aceturate aceturate (14 mg/kg；腹膜内注射；雌性 BALB/c 小鼠和 C57BL/6 小鼠) 显著降低 CD25+ 细胞的百分比，同时降低调节性 (CD4+Foxp3+) T 细胞的百分比，也显著降低疾病加重的促炎细胞因子（包括 IL-6、IL-12、TNF 和 IFN-γ）的血清水平[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Trypanosoma

销售产品：Cellulase  | Saikosaponin C  | Velpatasvir  | Vistusertib  |   |   |   |   |   | 

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Kuriakose S, et al. Diminazene aceturate (Berenil) modulates the host cellular and inflammatory responses to Trypanosoma congolense infection. PLoS One. 2012;7(11):e48696.
[2]. Kuriakose S, et al. Diminazene aceturate (Berenil), a new use for an old compound? Int Immunopharmacol. 2014 Aug;21(2):342-5.
[3]. Castardeli C, et al. The ACE 2 activator diminazene aceturate (DIZE) improves left ventricular diastolic dysfunction following myocardial infarction in rats. Biomed Pharmacother. 2018 Nov;107:212-218.