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PROTAC-连接子Linker/E3 连接酶配体
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PROTAC-连接子Linker/E3 连接酶配体
PROTAC 全称为 proteolysis-targeting chimeras (蛋白水解靶向嵌合分子)，是一种杂合双功能小分子化合物，PROTAC 分子一般由三部分组成：靶蛋白配体、连接子 Linker 以及 E3 蛋白连接酶配体。
E3 连接酶配体的选择（Ligand for E3 Ligase）
E3 连接酶是引起靶蛋白泛素化的关键结构，它的配体包括诸多种类，CRBN (Cereblon)、VHL (von Hippel-Lindau)、IAP 及 MDM2 等为目前常见类别。在选择上一般 CRBN 度胺类配体，其次是 VHL 及 IAP 等由内源性配体肽段的衍生结构。需考虑具体的靶标蛋白所在细胞中相应 E3 连接酶的丰度以及 PROTAC 的理化性质参数。
连接子 Linker 的选择（PROTAC Linker）
连接子是连接 E3 连接酶配体和靶蛋白配体的化学分子。连接子的性质对 PROTAC 的通透性、分布均有很大的影响。理想的连接子长度应能在空间上既不影响两个蛋白结合又能维持它们的结合。目前还有将连接子改造成多接头、光转换接头的研究。
靶蛋白配体的选择（Ligand for Target Protein for PROTAC）
靶蛋白配体作为 PROTAC 的导向基团，负责对靶蛋白的捕获，因而需要有较高的配位能力与选择性。在实际应用中，蛋白质已有激动剂均可以作为配体候选，而无相关分子报道的蛋白则可采用高通量筛选与虚拟筛选等方式寻找配体，并不要求配体与蛋白是抑制性或竞争性结合，但需对靶蛋白具有较高专一性。
(S,R,S)-AHPC-C1-NH2、(S,R,S)-AHPC-C1-NH2 hydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C10-NH2、(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C2-NH2、(S,R,S)-AHPC-C2-NH2 dihydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3、(S,R,S)-AHPC-C3-NH2、(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 hydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA
小分子靶向诱导蛋白降解技术PROTAC技术
PROTAC小分子诱导融合蛋白BCR-ABL
类固醇激素AR的PROTAC
受体酪氨酸激酶ALK的PROTAC
酪氨酸激酶 BRD4的PROTAC
–苏氨酸激酶CDK8-PROTAC
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