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Raltitrexed -PEG-//炔基
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Raltitrexed -PEG-//炔基
方法
传统的方法是利用硝基苯甲酸，经过酰氯化、缩合、还原、环合四个步骤终得到。该方法虽然可，但路线复杂，时间长，，且收率低，不利于大规模。反应方程式如图所示
图 1.1 以硝基苯甲酸为
以2-羟基丙二醛为中间体
1994年C· 维尔利等人提出以2-羟基丙二醛为中间体，采用一锅法。2-丙二醛存在Ⅰa 和Ⅰb 两种互变异构形式如图1.2所示
用 2-羟基丙二醛与两分子的L-N-对氨基苯甲酰谷氨酸反应得到相应的二亚胺结构，然后在亚硫酸盐的存在下，于pH值为3～8，温度为0～100℃的条件下与6-羟基-2，4，5-三氨基嘧啶反应制得。该反应可在水溶液中进行，也可在与水混溶的惰性有机溶剂如乙腈、二甲基甲酰胺、甲醇、乙醇溶剂中进行。优先选择以水为溶剂，当使用混合溶剂时，惰性溶剂应与水混溶，且水含量应该大于 30%。反应式如图 1.3 所示
图 1.3 以 2-羟基丙二醛为中间体
具体操作如下：氮气保护下，将5.32g对氨基苯甲酰谷氨酸、20mL0.1 mol/L HCl加入100mL的五口瓶中，再加入0.88g 2-羟基丙二醛和3mL水，室温搅拌1h。然后加入2.52g Na2SO3搅拌升温38 ℃，将2.39g三氨基嘧啶硫酸盐在1h内分批加入反应瓶，用2mol/L的Na2CO3溶液调pH值维持在6.0，反应4h结束。用醋酸调节反应液pH3.0，析出沉淀，过滤，得到3.08g粗品，纯化后收率63.5%。
该方法虽然收率有所提，但其很，需氮气保护，且 2-羟基丙二醛难于制备。
C·维尔利等人再次尝试，用 1，1，3，3-四甲氧基丙醇在酸性条件下水解得到 2-羟基丙二醛，如图 1.4 所示
2-羟基丙二醛与对-氨基苯甲酰基-L-谷氨酸反应得到了相应的二亚胺固体，然后将制得的二亚胺固体与三氨基嘧啶硫酸盐反应制得。此工艺虽然和硝基苯甲酸生成的方法比较，步骤简单易行，且收率较，但制得的粗品提纯操作较为复杂，需要利用硅胶柱进行分离操作，无法应用于大规模。
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温馨提示：供应产品用于科研，不能用于人体（wyf2019.12.24）
