Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂，在 HEK293细胞中，IC50 为 ~0.1nM。
Rapamycin作用于HEK293细胞，抑制内源性mTOR活性，IC50为~0.1nM,而iRap和AP21967 作用时，IC50分别为~5 nM 和~10 nM。Rapamycin处理酿酒酵母，诱导细胞周期停在G1/S期，且抑制翻译。Rapamycin显著抑制T98G和U87-MG细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50分别为2nM和1μM，而对U373-MG细胞没有作用活性，IC50>25μM。Rapamycin(100 nM) 作用于对Rapamycin敏感的U87-MG和T98G细胞，通过抑制mTOR功能，而诱导细胞周期停在G1期，也诱导自噬而不是凋亡。
在体内，Rapamycin 处理，特定阻断mTOR下游靶点，如p70S6K磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1导致的eIF4E抑制释放，*阻断跖肌重量和纤维尺寸的肥厚增高。短期Rapamycin处理,即使按zui低剂量0.16 mg/kg处理, 强抑制p70S6K活性, 与提高的肿瘤细胞死亡和Eker肾脏肿瘤坏死相关。Rapamycin作用于CT-26移植瘤模型，通过降低VEGF产量，及阻断VEGF诱导的内皮细胞信号，而抑制转移性肿瘤生长和血管新生。Rapamycin每天按4mg/kg剂量处理C6移植瘤，显著降低肿瘤生长，和肿瘤血管通透性。

C₅₁H₇₉NO₁₃