药用级鲸蜡醇医用辅料十六醇中典 返回列表页

药用级鲸蜡醇医用辅料十六醇中典

药用级鲸蜡醇医用辅料十六醇中典

1  通用名
   BP：Cetyl alcohol
   JP：Cetanol
   PhEur：Alcohol cetylicus
   USPNF：Cetyl alcohol
2  异名
   Avol；Cachalot；Crodacol C70；Crodacol C90；Crodacol C95；ethal;ethol；1-hexade-canol;n-hexadecyl alcohol；Hyfatol 16-95；Hyfatol 16-98；Kessco CA；Landtte 16；Li-pocolC；palmityl alcohol；Rita CA；Tego Al-kanol 16．
3  化学名和CAS注册号
   hexadecan-l-ol[36653-82-4](十六醇)
4分子式与分子量
   C16H34O  242．44(物质)
   应用于药物制剂的鲸蜡醇，主要含有1-十六烷醇的固态脂肪醇的混合物。USPNF 20规定含鲸蜡醇不少于90．0，其余的成分主要由相关醇组成。
   市售鲸蜡醇有许多级别，为十六醇(60～70)和十八醇(20～30)的混合物，其余的成分为相关醇。
5  结构式

6  类别
包衣剂；乳化剂；增稠剂。
7  在药物制剂或制剂工艺中的应用
   十六醇广泛用于化妆品及制剂处方中，如栓剂、调节释放速度的固体剂型、乳剂、洗剂、乳膏和软膏等。
   在栓剂中，十六醇被用来增加基质的熔点，在调节释放速度的剂型中它可被用来形成一道渗透性的衣膜。在洗剂，乳膏和软膏中，利用其性、可吸水性及乳化性等特性，来提高制剂的稳定性，改善质地，增加稠度。十六醇的润肤性质来源于其在表皮中的吸收和滞留；它可与软化皮肤，并同时赋予皮肤一种“天鹅绒般"质感。
   十六醇也因其吸水性而用于w／o型乳剂中。例如，石蜡与鲸蜡醇的混合物(19：1)可吸收其自身重量40～50的水。十六醇作为一种w／o型弱乳化剂，可以减少处方中的其他乳化剂的用量。也有报道说，十六醇可以增加w／o型乳剂的稠度。
   在o／w型乳剂中，有报道称十六醇与水溶性乳化剂合用可以提高乳剂稳定性。它与复合乳化剂合用可在油-水界面产生一层紧密排列的、单分子层的机械屏障，以防止油滴聚结。
   在半固态乳剂中，过量的十六醇与乳化剂水溶液合用形成一黏弹性的连续相，赋予乳剂以半固体的特性，并阻止小油滴聚结。因此，十六醇有时被称为“增稠剂"或“形体增强剂"(bod-ying agent)，但是须将其与亲水性乳化剂合用才能赋予其此性质。
   注意：的或药典级的十六醇不能形成稳定的半固态乳剂，也不与含有大量相似醇的不同级别的十六醇表现出相同的物理特性。
见表Ⅰ。
表Ⅰ  十六醇的用途

8  性状
   十六醇呈蜡状、白色鳞片状、颗粒状、立方体状或块状物。微有微臭和平淡的味道。
9  药典标准
   见表Ⅱ。
表Ⅱ  十六醇的药典标准

10  一般性质
   沸点：316～344℃，物质为344℃
   密度：0．908g／cm3
   着火点：165℃
   熔点：45～52℃，物质为49℃
   折射率：nD79＝1．4283(物质)
   溶解度：可任意溶于乙醇(95)和乙，溶解度随温度增加而增加；在水中几不溶。当与脂肪、液体石蜡、固体石蜡及肉豆蔻酸异丙酯共同熔融时，可与它们混溶。
   比重：50℃下，≈0．81g／cm3
   动力黏度：50℃下约为7mPa·s(7cP)
11 稳定性和贮藏条件
十六醇在酸、碱、光和空气中稳定，不会发生酸败。它应保存于密闭容器中，置于阴凉干燥处。
12  配伍禁忌
   与强氧化剂有配伍禁忌。十六醇能降低布洛芬的熔点，这在布洛芬晶体薄膜包衣过程中将导致黏连[1]。
13  制法
   十六醇可多种方法制得，如酯化和脂肪酸的氢化裂解或是通过从椰子油或动物脂中获得的甘油三酸酯的催化加氢反应制得。十六醇可用结晶法和蒸馏法精制。
14  安全性
   十六醇主要用于局部制剂中，但也用于口服及肠给药的制剂中。
   在患有郁积性皮炎的病人中，十六醇与变应性迟发型敏反应的发生有关[2]。与十八十六醇，羊毛脂和硬脂醇的交叉致敏作用也见于报道[3，4]。过敏反应的发生可能是因为工业级的十六醇中的杂质引起，因为高度提的十六醇(．5)不会引起过敏反应[5]。
   LD50(小鼠，IP)：1．6 g／kg[6]
   LD50(小鼠，口服)：3．2g／kg
   LD50(大鼠，IP)：1．6g／kg
   LD50(大鼠，口服)：5g／kg
15  操作注意事项
   遵守材料操作的环境和数量相应的常规注意事项，建议使用护目镜和手套。
 16  法规
   已收载于FDA《非活性组分指南》(用于服用制剂，口服胶囊和片剂，耳部及肠给药制剂，局部应用的气雾剂，乳膏，乳剂，软膏剂和溶液剂和阴道给药制剂)。英国准许用于非注射给药制剂中。
 17  同类物质
十八十六醇；硬脂醇。