资料简介
一、基本定义
CY5-万古霉素是将近红外荧光染料CY5(或CY5.5)与糖肽类抗生素万古霉素通过化学偶联形成的荧光标记衍生物。它兼具万古霉素对革兰氏阳性菌细胞壁的特异性靶向识别能力,以及CY5染料的近红外荧光示踪功能,是细菌感染可视化研究与抗生素药代动力学追踪的重要工具分子。
中文名称为CY5-万古霉素,英文名称为CY5-Vancomycin或CY5.5-Vancomycin。外观呈蓝紫色固体粉末,纯度通常不低于95%(HPLC),需-20℃避光干燥保存,保质期约1年。提供1mg、5mg、10mg等规格,仅供科研使用。
二、化学组成与结构
CY5-万古霉素由两大核心功能部分组成。
CY5荧光核心:属于花菁类近红外染料,激发波长约649–650nm(CY5)或675nm(CY5.5),发射波长约670nm(CY5)或694–695nm(CY5.5),处于近红外一区至近红外二区边缘。具有荧光量子产率高(偶联后仍保持CY5母体85%以上的发光效率,Φ≈0.28)、光稳定性好、组织穿透深度大、生物背景自发荧光低等优点。
万古霉素(Vancomycin):糖肽类抗生素,CAS号1404-90-6,分子式C₆₆H₇₅Cl₂N₉O₂₄,分子量1449.25。结构为复杂的七肽骨架连接两个糖基,含有多个伯胺、酚羟基和糖基,提供了丰富的化学修饰位点。万古霉素通过高亲和力结合细菌细胞壁肽聚糖前体末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸(D-Ala-D-Ala),阻断细胞壁合成,导致细菌死亡。
偶联方式:较常用的是NHS酯-胺缩合反应,即CY5-NHS酯在弱碱性缓冲液(pH 8.0–8.5)条件下与万古霉素分子上的游离伯胺(主要位于氨基糖残基或肽环结构中)反应,形成稳定的酰胺键。此外也可采用异硫氰酸酯(Cy5-ITC)与伯胺反应生成硫脲键,或采用点击化学(CuAAC/SPAAC)实现位点选择性更高的偶联。偶联后万古霉素的糖基结构与肽骨架共同保障了分子在生理环境中的稳定性,在37℃ PBS中半衰期超过48小时。
三、光学与理化性质
CY5-万古霉素的激发波长约649–650nm(CY5版)或675nm(CY5.5版),发射波长约670–690nm,Stokes位移大于20nm,可有效避免生物样品自发荧光干扰。该化合物具有优异的水溶性,在PBS缓冲液中溶解度超过100μM,CY5组分在650–670nm区间呈现强吸收峰(ε≈250,000 L·mol⁻¹·cm⁻¹)。溶液呈蓝紫色至深红色,荧光强度稳定。化学性质在中性缓冲液(pH 7–8)中较为稳定,需避免强酸强碱环境。光稳定性优良,适合长时间体外或体内成像实验。保存条件为-20℃避光干燥。
四、主要应用领域
细菌特异性标记与可视化:这是CY5-万古霉素最核心的应用。万古霉素能特异性结合革兰氏阳性菌细胞壁肽聚糖前体末端的D-Ala-D-Ala,CY5-万古霉素将此结合过程实时可视化。在感染组织切片(如心内膜炎赘生物、脓肿、皮肤伤口)中可精确定位细菌的分布和聚集情况,空间分辨率达200nm级别。
生物膜研究:可用于研究细菌在生物膜中的空间结构、微菌落分布及基质渗透性。万古霉素主要作用于活跃分裂、正在进行细胞壁合成的细菌,因此CY5-万古霉素可直观示踪万古霉素在细菌生物膜中的渗透动力学,通过荧光强度变化定量分析耐药菌株的细胞壁修饰机制。
抗生素耐药性研究:通过观察药物与细菌细胞的相互作用,直观展示万古霉素在耐药菌株中的分布差异,深入了解耐药菌株的形成和发展过程,为应对抗生素耐药问题提供可视化工具。
药代动力学与体内成像:CY5-万古霉素的荧光信号可用于监测万古霉素在动物模型体内的组织分布与清除路径,为新型抗生素剂型开发提供可视化药代动力学数据支持。CY5.5版本因发射波长更长,在深层组织成像中表现更优。
靶向药物递送研究:可与纳米载体结合,开发靶向传递系统,提高药物疗效并降低副作用,荧光信号实时监控药物在体内的递送效率。
五、注意事项
本产品仅供科学研究使用,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用、非食用。使用时需遵守实验室安全规范,避免直接接触皮肤和眼睛。
关于我们:
陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近红外荧光染料,聚苯乙烯微球,上转换纳米发光颗粒,MRI核磁造影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。
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