APN-聚乙二醇-四嗪，APN-PEG36-tetrazine的概述

APN-PEG36-tetrazine 是一种结合了 APN（氨肽酶N靶向配体）、聚乙二醇（PEG₃₆）链 和 四嗪（Tetrazine）基团 的多功能化合物，在生物医学领域具有广泛的应用，尤其在 抗体药物偶联物（ADC）合成、生物正交反应、靶向药物递送 和 分子成像 等方面表现出色。

化学结构与组成

• APN 基团：氨肽酶N（APN）是一种在肿瘤细胞表面高表达的膜结合酶，可作为药物靶点。APN基团能够特异性结合肿瘤细胞表面的APN，实现靶向标记和药物递送。

• PEG₃₆ 链：由36个乙二醇单元组成的聚乙二醇链，赋予化合物良好的水溶性和生物相容性，减少免疫反应，并延长药物在体内的循环时间。

• 四嗪基团：1,2,4,5-四嗪环是一种高反应活性的官能团，能够与 反式环辛烯（TCO） 发生 逆电子需求Diels-Alder反应（iEDDA），实现高效、特异的共价连接。

结构式：

物理性质

• 分子式：C94H161N7O38

• 分子量：1996.09

• 外观：粉红色至红色固体

• 溶解性：

• 溶于二氯甲烷、DMF、DMSO、醇类等极性有机溶剂。

• 在DMSO中的溶解度较高（100 mg/mL，需超声辅助溶解）。

• 避免直接溶于水，但可通过修饰提高水溶性。

• 储存条件：

• 短期：4°C保存，避光。

• 长期：-20°C保存，避光，充氮保护防止氧化降解。

• 溶解后：分装保存，避免反复冻融。

核心应用

1. 抗体药物偶联物（ADC）合成：

• APN-PEG36-tetrazine 作为 可降解的ADC连接剂，通过四嗪基团与含TCO的药物或毒素分子发生iEDDA反应，实现抗体与药物的高效偶联。

• PEG链延长药物在体内的循环时间，减少非特异性吸附，提高靶向性。

2. 生物正交反应：

• 四嗪基团与TCO的反应具有 快速、高效、特异性高 的特点，适用于活细胞和体内的生物标记和成像。

• 用于修饰纳米颗粒表面，赋予其生物相容性和反应活性。

3. 靶向药物递送：

• APN基团靶向肿瘤细胞表面的APN，实现药物的特异性递送，提高疗效并减少副作用。

• PEG链降低免疫原性，延长药物在体内的停留时间。

4. 分子成像与生物示踪：

• 通过与荧光染料或放射性同位素结合，用于肿瘤的荧光成像或放射性成像，实现高特异性标记。

5. 生物传感器开发：

• 利用四嗪基团的高反应活性，构建基于APN-PEG36-tetrazine的生物传感器，检测生物分子的相互作用和浓度变化。

注意事项

• 仅供科研使用：不可用于临床诊断或治疗。

• 操作规范：

• 避免直接接触皮肤或吸入粉尘。

• 在通风橱中操作，佩戴防护手套和护目镜。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

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