5-羟色胺

简介

　　5-HT是英文5-hydroxytryptamine的缩写，中文名5-羟色胺，又名血清素，作为自体活性物质，约90%合成和分布于肠嗜铬细胞，通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下，5-HT从颗粒细胞内释放弥散到血液，并被血小板摄取和储存，储存量约占全身总量的8%。5-HT作为神经递质，主要分布于松果体和下丘脑，可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。中枢神经系统5-HT含量、功能异常可能与精神病、偏头痛等多种疾病的发病有关。 

详细资料

　　5-HT必须通过相应的受体的介导方能产生作用。5-HT受体复杂，已发现7种5-HT受体亚型。其中仅5-HT3受体与配体门控通道离子通道偶联，其余6种均与G蛋白偶联，他们的结构包括7个跨膜区段，3个胞浆环和3个细胞外环。 

　　5-HT通过激动不同的5-HT受体，可具有不同药理作用。 

1. 心血管系统 作用复杂。静脉注射微克5-HT可引起血压的三相反应： 

　　①短暂的降低，这与5-HT激动5-HT3受体，引起心脏负性频率作用有关； 

　　②持续数分钟高血压，这是5-HT激动5-HT2受体，引起肾、肺等组织血管收缩所致； 

　　③长时间的低血压，是骨骼肌血管舒张所致，需要血管内皮细胞的参与。此外，5-HT激动血小板5-HT2受体，可引起血小板聚集。 

2. 平滑肌 5-HT激动胃肠道平滑肌5-HT2受体或肠壁内神经节细胞5-HT4受体均可以引起胃肠道平滑肌收缩，使胃肠道张力增加，肠蠕动加快；5-HT尚可兴奋支气管平滑肌，哮喘病人对其特别敏感，但对正常人影响较小。 

3. 神经系统 动物侧脑室注射5-HT后，可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应，并影响体温调节和运动功能。虫咬和某些植物的刺颗刺激5-HT释放，作用于感觉神经末梢，引起痒、痛。5-HT本身尚无临床应用价值。 

　　   5-HT受体阻断剂*代表新一类非经典抗精神病药，特异性阻断中脑边缘系统和中脑皮层的D4亚型受体（多巴胺受体），可用于治疗精神分裂症，几乎无椎体外系副反应和内分泌紊乱等不良反应。

简介

5-羟色胺的分子式

　　一种吲哚衍生物，分子式C10H12N2O，英文名：5-hydroxy tryptamine，简称5-HT，普遍存在于动植物组织中。 

　　色氨酸经色氨酸羟化酶催化首成5-羟色氨酸，再经5-羟色氨酸脱羧酶催化成5-羟色胺。 

　　zui早是从血清中发现的，又名血清素，广泛存在于哺乳动物组织中，特别在大脑皮层质及神经突触内含量很高，它也是一种抑制性神经递质。在外周组织，是一种强血管收缩剂和平滑肌收缩刺激剂。在体内，可以经单胺氧化酶催化成5-羟色醛以及5-羟吲哚乙酸而随尿液排出体外。 

性质

　　能与酸作用生成结晶盐。其盐酸盐熔点167～168℃ ；苦味酸盐熔点185～189℃。在脑组织中的浓度较高，它是调节神经活动的一种重要物质。有些肌体组织当受到某些药物作用时，可以释放出，例如一个利血平分子可以使受作用的组织释放出几百个分子，因而产生利血平的一系列生理作用。 

　　作为自体活性物质，约90%合成和分布于肠嗜铬细胞，通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下，5-HT从颗粒内释放、弥散到血液，并被血小板摄取和储存，储存量约占全身的8%。5-HT作为神经递质，主要分布于松果体和下丘脑，可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。中枢神经系统5-HT含量及功能异常可能与精神病和偏头痛等多种疾病的发病有关。 

　　5-HT必须通过相应受体的介导才能产生作用。5-HT受体分型复杂，已发现7种5-HT受体亚型。5-HT通过激动不同的5-HT受体亚型，可具有不同的药理作用，但5-HT本身尚无临床应用价值。 

　　利用 电子方式重复经颅磁刺激（rTMS），刺激频率在1Hz（每秒1次），会使得额叶皮质多巴胺功能降低，纹状体和海马处多巴胺功能升高，降低额叶皮质5羟色胺（5－HT）2受体，增加额叶和扣带回皮质的5－HT1A受体，可以认为改变羟色胺受体分泌。 

形成

　　5羟色胺是一种使副交感神经活动增强的物质，坐禅、丹田呼吸、嚼口香糖、以及一些有规律的相对简单的活动都是可以促进5羟色胺的分泌的，这个机理可以解释坐禅为什么可以“愈心”，这是有助于身体健康的。 

影响

　　受到zui广泛研究的神经递质是，它是一种能产生愉悦情绪的信使，几乎影响到大脑活动的每一个方面：从调节情绪、精力、记忆力到塑造人生观。抗抑郁药如盐酸*就是通过提高脑内水平而起作用的（但是科学家们已认识到事情远没有这么简单，问题有时不仅仅出在神经递质缺乏上。新的研究着眼于神经细胞的接收装置─树突上的受体，考虑它们的数量及敏感程度是否足以正常结合并处理神经递质。如果受体没有足够的活性，信息将无法传递下去，那么不论大脑中有多少游离的神经递质都是徒劳的。受体缺陷能导致诸多的麻烦。）。水平较低的人群更容易发生抑郁、冲动行为、酗酒、自杀、攻击及暴力行为。科学家们甚至通过改变实验动物脑内的水平使他们更具有攻击性。 

　　有趣的是，女性大脑合成的速率仅是男性的一半，这点可能有助于解释为何妇女更容易患抑郁症。随着年龄的增长，作用通路的工作效率会出现下降，因为活化的受体减少了。据一项研究显示，60岁与30岁的人相比，大脑中特异受体的数目已减少了60%。由于的效力下降，随年龄增长患抑郁症的可能性增加。 

　　另外，还能增强记忆力，并能保护神经元免受“兴奋神经毒素”的损害。因此充足的确实能在老化过程中防止脑损害发生。

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