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PKRA83

MCE 国际站：PKRA83

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-147056

CAS：1233926-87-8

Synonyms：PKRA7

纯度：98.04%

存储条件：纯品 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PKRA83 (PKRA7) 是一种有效的促动力 (PK2) 拮抗剂，可竞争 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。PKRA83 有效抑制 PK2 受体，对 PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM。PKRA83 具有抗癌，抗关节炎和抗血管生成活性。 PKRA83 可以穿透血脑屏障。

生物活性：PKRA83 (PKRA7) 是一种有效的促动力素 (PK2) 拮抗剂，可竞争 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。 PKRA83 有效抑制 PK2 受体，对 PKR1 和 PKR2 的 IC₅₀ 值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM。 PKRA83 具有抗癌和抗血管生成活性。 PKRA83 可以穿透血脑屏障^[1]。 IC50 和目标：IC50：5.0 nM (PKR1) 和 8.2 nM (PKR2)^[1] 体外： PKRA83（PKRA7；1 μg /mL) 在体外有效减少 PK2 诱导的微血管内皮细胞分支^[1]。 体内 PKRA83（PKRA7；20 mg/kg；ip）在胶质母细胞瘤和胰腺癌异种移植肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。对于高度血管化的胶质母细胞瘤，PKRA83 (PKRA7) 与肿瘤块中血管密度降低和坏死区域增加有关^[1]。

体外：PKRA83 (1 µg/mL) 可有效减少 PK2 诱导的体外微血管内皮细胞分支[1]。 PKRA83 (2 μM，24 小时) 阻断 rPK2 在多巴胺能 N27 细胞中的神经保护作用 (rPK2 保护 N27 细胞免受 MPP+ 诱导的多巴胺能神经元细胞死亡)[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：PKRA83 (20 mg/kg；腹腔注射) 在胶质母细胞瘤异种移植肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性[1]。 PKRA83 (15 mg/kg；腹膜内注射，每天一次，持续 2 周) 可抑制患有胶原诱导性关节炎的小鼠的关节炎[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：5.0 nM (PKR1) and 8.2 nM (PKR2)[1]

热-销产品：BMS-582949 (hydrochloride)  | Betaxolol (hydrochloride)  | Lansoprazole sulfone  | SAR405838  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

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参考文献：

[1]. Valerie F Curtis, et al. A PK2/Bv8/PROK2 antagonist suppresses tumorigenic processes by inhibiting angiogenesis in glioma and blocking myeloid cell infiltration in pancreatic cancer. PLoS One. 2013;8(1):e54916.
[2]. Ito H, et al. Prokineticin 2 antagonist, PKRA7 suppresses arthritis in mice with collagen-induced arthritis. BMC Musculoskelet Disord. 2016 Sep 8;17(1):387.
[3]. Gordon R, et al. Prokineticin-2 upregulation during neuronal injury mediates a compensatory protective response against dopaminergic neuronal degeneration. Nat Commun. 2016 Oct 5;7:12932.