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Entrectinib

MCE 国际站：Entrectinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12678

CAS：1108743-60-7

中文名称：恩曲替尼

Synonyms：恩曲替尼; NMS-E628; RXDX-101

纯度：99.79%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。

生物活性：Entrectinib (NMS-E628) 是一种有效的、可口服的、具有 CNS 活性的 pan-Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂。 Entrectinib 抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK，IC₅₀ 值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。抗肿瘤活性。 IC50 和目标：IC50：1 nM (TrkA)、1 nM (TrkB)、1 nM (TrkC)、1 nM (ROS1)、1 nM (ALK)^[1] 体外实验： Entrectinib (NMS-E628) 被发现在抑制有限数量的细胞系增殖方面非常活跃：TRKA 驱动的结直肠癌细胞系 KM12 (IC ₅₀ of 17 nM), ALK 依赖性 ALCL 细胞系 SU-DHL-1, Karpas-299, SUP-M2 和 SR-786 (IC₅₀ of 20, 31, 41 , 和 81 nM），ALK 依赖性 NSCLC 细胞系 NCI-H2228（IC₅₀ 为 68 nM）和 FLT3 依赖性 AML 细胞系 MV-4-11（IC _{81 nM 的 50}）。 Entrectinib 有效阻断 Ba/F3-TEL-TRKB（IC₅₀ 为 2.9 nM）、Ba/F3-TEL-TRKC（IC₅₀ 为 3.3 nM）和Ba/F3-TEL-ROS1（IC₅₀ 为 5.3 nM）细胞，与亲本 Ba/F3 细胞或被非靶向激酶（如 ABL 和 RET）转化的细胞相比具有高度的选择性，后者被抑制IC₅₀ 范围为 2 至 3 μM^[1]。 Entrectinib 在体外 显着抑制表达 TrkB 的 NB 细胞的生长，当联合使用时它显着增强 Irino-TMZ 的生长抑制作用^[2]。 体内研究： 对荷瘤小鼠口服 entrectinib 可诱导相关人类异种移植肿瘤的消退，包括 TRKA 依赖性结直肠癌 KM12、ROS1 驱动的肿瘤和几种不同组织来源的 ALK 依赖模型，包括脑局部肺癌转移模型^[1]。与对照动物相比，单一药物疗法可显着抑制接受 entrectinib 治疗的动物的肿瘤生长^[2]。

体外：Entrectinib (100, 200, 400 nM; 24 h) 缓解 TGF-β1 诱导的小鼠肺成纤维细胞的激活[1]。 Entrectinib(100, 200, 400 nM; 24 h) 抑制 TGF-β1 诱导的小鼠肺上皮细胞上皮间质转化[1]。 Entrectinib (10, 50, 250 nM; 2 h) 消除 KM12 细胞中 TPM3-TRKA 的自身磷酸化，同时完-全抑制 PLCg1、AKT 和 MAPK 的磷酸化[2]。 Entrectinib (10, 50, 250 nM; 24, 48 h) 诱导 KM12 细胞周期停滞 (24 小时) 和凋亡 (48 小时)[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Entrectinib (20, 40, 60 mg/kg; i.g.; single daily for 7 days) 减轻 Bleomycin 诱导的小鼠肺纤维化[1]。 Entrectinib (30, 60 mg/kg; p.o.; twice daily for 10 consecutive days) 可诱导荷瘤小鼠中异种移植肿瘤的消退，包括 TRKA 依赖性结直肠癌 KM12、ROS1 驱动的肿瘤和几种不同组织来源的 ALK 依赖性模型，包括脑局部肺模型癌转移[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：1 nM (TrkA), 3 nM (TrkB), 5 nM (TrkC), 12 nM (ROS1), 7 nM (ALK)
[2].

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参考文献：

[1]. Ardini E, et al. Entrectinib, a Pan-TRK, ROS1, and ALK Inhibitor with Activity in Multiple Molecularly Defined Cancer Indications. Mol Cancer Ther. 2016 Apr;15(4):628-39.
[2]. Iyer R, et al. Entrectinib is a potent inhibitor of Trk-driven neuroblastomas in a xenograft mouse model. Cancer Lett. 2016 Mar 28;372(2):179-86.
[3]. Miao Y, et al. Entrectinib ameliorates bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice by inhibiting TGF-β1 signaling pathway. Int Immunopharmacol. 2022 Dec;113(Pt B):109427.