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Halicin

MCE 国际站：Halicin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-107597

CAS：40045-50-9

Synonyms：SU3327

纯度：98.03%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Halicin (SU3327) 是一种有效的，选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂，IC50 为 0.7 μM。Halicin 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。Halicin 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。

生物活性：SU3327 是一种有效的、选择性的和底物竞争性的 JNK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 μM。 SU3327 还抑制 JNK 和 JNK 相互作用蛋白 (JIP) 之间的蛋白质-蛋白质相互作用，IC₅₀ 为 239 nM。 SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶^[1][2] 的活性较低。 IC50 和目标：IC50：0.7 μM (JNK)； 239 nM（JNK-JIP 相互作用）^[1] 

体外：Halicin (Compound 9) 能够抑制 HeLa 细胞中 TNF-α 刺激的 c-Jun 磷酸化 (EC50=6.23 μM)[1]。 Halicin (25 nM) 预处理人脑微血管内皮细胞 (hCMEC/D3) 可有效减少 LPS 诱导的多形核白细胞 (PMN) 滚动/粘附到 hCMEC/D3，防止 AP-1 的激活，并显著降低 VCAM-1 的表达[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Halicin (Compound 9；25 mg/kg；腹腔注射；雄性BKS.Cg-+Leprdb/+Leprdb/OlaHsd db/db小鼠) 处理具有能力恢复糖尿病小鼠模型的胰岛素敏感性[1]。 Halicin 具有良好的微粒体和血浆稳定性 (T1/2=27 分钟)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：0.7 μM (JNK); 239 nM (JNK-JIP interactions)[1]

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参考文献：

[1]. De SK, et al. Design, synthesis, and structure-activity relationship of substrate competitive, selective, and in vivo active triazole and thiadiazole inhibitors of the c-Jun N-terminal kinase. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1943-52.
[2]. Augustine C, et al. Traumatic injury elicits JNK-mediated human astrocyte retraction in vitro. Neuroscience. 2014 Aug 22;274:1-10.
[3]. Serizawa F, et al. Pretreatment of human cerebrovascular endothelial cells with CO-releasing molecule-3 interferes with JNK/AP-1 signaling and suppresses LPS-induced proadhesive phenotype. Microcirculation. 2015 Jan;22(1):28-36.