成骨化合物库 | 药物筛选

MCE 国际站：Osteogenesis Compound Library

品牌：MedChemExpress (MCE)

概述：氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独-特特征是通过细胞内的 O2浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。MCE 提供 2474 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 氧感应化合物库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，2423 个产品以 10 mM 浓度提供，42 个产品以 2 mM 浓度提供，9 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液；对于溶液状态稳定、分子量不确定且溶解度不低于 3 mg/mL产品，我们提供 3 mg/mL 溶液。

活性 & 特点：
•    451 种成骨化合物的集合，用于高通量筛选(HTS) 和高内涵筛选(HCS)。
•    骨病药物和药理学研究的有用工具。
•    目标多样化、具有药用活性且具有细胞渗透性。
•    经临床前研究和临床试验证实的生物活性和安全性。有些已获得 FDA 批准。
•    更详细的化合物信息，包括结构、IC50 以及其他化学和生物数据。
•    经过NMR 和LC/MS 验证的高纯度和质量。

使用方法：

配方：以预溶解溶液或固溶体形式提供的 451 种参与骨形成的化合物的集合：438 种化合物以 10 mM 溶液形式提供，13 种化合物以 2 mM 溶液形式提供。布局：96 孔储存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前两列和后两列留空。不同浓度或溶解在不同溶剂中的化合物将被放置在单独的板上。这种布局方式可能会增加板的数量，因为可能存在三种溶剂和三种浓度。如果您有其他要求，请告知我们。容器：带有可剥离箔密封的 96 或 384 孔板；带螺旋盖和可选 2D 条形码存储的 96 孔格式样品存储管：-80°C 运输：-80°C

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