SB 204990
MCE 国际站:SB 204990
CAS:154566-12-8
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:SB 204990 是一种有效且特异性的 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY) 酶抑制剂。 IC50 和目标:ACLY[1]。 体外: SB204990 (SB) 是 ACLY 酶的特异性抑制剂。 SB204990 治疗导致细胞溶质 Ac-CoA 水平降低,因此预计会降低乙酰化和活性 β-连环蛋白水平[1]。 体内 SB 204990 在给大鼠口服时被吸收到体循环中。当在饮食中给药 (0.05-0.25%, w/w) 1 周时,SB 204990 导致大鼠血浆胆固醇(高达 46%)和甘油三酯水平(高达 80%)剂量相关降低。 SB 204990(每天 25 毫克/千克)还降低狗的血浆胆固醇水平(高达 23%)和甘油三酯水平(高达 38%),与高密度脂蛋白胆固醇水平相比,优先降低低密度脂蛋白水平[2]。
体外:SB204990 (SB) 是 ACLY 酶的特异性抑制剂。 SB204990 治疗导致细胞溶质 Ac-CoA 水平降低,因此预计会降低乙酰化和活性 β-连环蛋白水平[1]。
体内:SB 204990,当给大鼠口服给药时,被吸收到体循环中。当在饮食中给药 (0.05-0.25%, w/w) 1 周时,SB 204990 导致大鼠血浆胆固醇(高达 46%)和甘油三酯水平(高达 80%)剂量相关降低。 SB 204990(每天 25 毫克/千克)还降低狗的血浆胆固醇水平(高达 23%)和甘油三酯水平(高达 38%),与高密度脂蛋白胆固醇水平相比,优先降低低密度脂蛋白水平[2]。
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研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:ATP Citrate Lyase
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Shares BH, et al. Active mitochondria support osteogenic differentiation by stimulating β-catenin acetylation. J Biol Chem. 2018 Oct 12;293(41):16019-16027.[2]. Pearce NJ, et al. The role of ATP citrate-lyase in the metabolic regulation of plasma lipids. Hypolipidaemic effects of SB-204990, a lactone prodrug of the potent ATP citrate-lyase inhibitor SB-201076. Biochem J. 1998 Aug 15;334 ( Pt 1):113-9.
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