BMS-202

MCE 国际站：BMS-202

CAS：1675203-84-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：BMS-202 是一种有效的非肽类PD-1/PD-L1 复合物 抑制剂，IC₅₀ 为 18 nM， K_D 为 8 μM。 BMS-202 结合 PD-L1 并阻断人 PD-1/PD-L1 相互作用。 BMS-202 具有抗肿瘤活性^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：18 nM (PD-1/PD-L1)^[1]
KD：8 μM (PD-1/PD-L1)^[1] 体外： BMS-202（0-100 μM；4 天；SCC-3 或 Jurkat 细胞）处理强烈抑制 PD-L1-阳性 SCC-3 细胞（IC₅₀ 为 15 μM）和抗 CD3 抗体激活的 Jurkat 细胞（IC₅₀ 10 μM）在体外^{[2]< /sup>.
BMS-202 选择性地诱导 PD-L1 的热稳定性。 BMS-202 在溶液中诱导 PD-L1 的二聚化。BMS-202 位于同源二聚体的中心，填充一个深疏水袋，有助于单体之间的多种额外相互作用。 BMS-202 使用生理上参与 PD-1/PD-L1 相互作用的疏水表面与两种 PD-L1 分子相互作用[1]。 体内： BMS-202（20 mg/kg；腹腔注射；每天；持续 9 天；NOG-dKO 小鼠）与对照组相比显示出明显的抗肿瘤作用, 在人源化 MHC-dKO NOG 小鼠中[2]。}

体外：BMS-202（0-100 μM；4 天；SCC-3 或 Jurkat 细胞）处理抑制强 PD-L1 阳性 SCC-3 细胞（IC₅₀ 为 15 μM）和抗-CD3 抗体激活的 Jurkat 细胞 (IC₅₀ 10 μM) 在体外^[2]。
BMS-202 选择性诱导 PD-L1 的热稳定。 BMS-202 在溶液中诱导 PD-L1 的二聚化。BMS-202 位于同源二聚体的中心，填充一个深疏水袋，有助于单体之间的多种额外相互作用。 BMS-202 使用生理上参与 PD-1/PD-L1 相互作用的疏水表面与两种 PD-L1 分子相互作用^[1]。

体内：BMS-202（20 mg/kg；腹腔注射；每天；连续 9 天；NOG-dKO 小鼠）治疗与对照组相比，在人源化 MHC-dKO NOG 小鼠中显示出明显的抗肿瘤作用^[2]。

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研究领域：Immunology/Inflammation  |  Apoptosis

作用靶点：PD-1/PD-L1  |  Apoptosis

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

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参考文献：

[1]. Ashizawa T, et al. Antitumor activity of the PD-1/PD-L1 binding inhibitor BMS-202 in the humanized MHC-double knockout NOG mouse. Biomed Res. 2019;40(6):243-250.[2]. Zak KM, et al. Structural basis for small molecule targeting of the programmed death ligand 1 (PD-L1). Oncotarget. 2016 May 24;7(21):30323-35.