Tucidinostat | 西达本胺 _ MedChemExpress (MCE)

来源：MedChemExpress LLC 2024年04月17日 11:48

Tucidinostat | 西达本胺

MCE 国际站：Tucidinostat

中文名：西达本胺

CAS：1616493-44-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的口服生物利用度 HDAC 酶 I 类 (HDAC1/2/3) 和 IIb 类 (HDAC10) 抑制剂， IC₅₀ 分别为 95、160、67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的活性较低（IC₅₀s，分别为 733 nM、432 nM），并且对 HDAC4/5/6/7/9^[1] 没有影响。 IC50 和目标：IC50：95 nM (HDAC1)、160 nM (HDAC2)、67 nM (HDAC3)、78 nM (HDAC10)、733 nM (HDAC8)、432 nM (HDAC11)^{[1] 体外： Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI-8000) 是一种有效的口服生物利用度 HDAC 酶 I 类（HDAC1、2、3）和 IIb 类（HDAC10 ) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 95、160、67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的活性较低（IC₅₀s，分别为 733 nM、432 nM） , 并且对 HDAC4/5/6/7/9 没有影响 (IC₅₀s, >30 μM)。 Tucidinostat 具有强大的抗肿瘤活性，可抑制多种人源性肿瘤细胞系，例如 HL-60、U2OS、LNCaP，GI₅₀s 分别为 0.4 ± 0.1、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM，分别。此外，Tucidinostat 对人胎肾 (CCC-HEK) 和肝 (CCCHEL) 的正常细胞显示出较低的毒性^[1]。体内研究：Tucidinostat（12.5-50 mg/kg，口服）剂量依赖性地降低荷瘤小鼠 HCT-8 结直肠癌、A549 肺癌、 BEL-7402肝癌、MCF-7乳腺癌，无明显体型丢失^[1]。}

体外：Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI-8000) 是一种有效的口服生物可利用的 HDAC 酶 I 类 (HDAC1, 2, 3) 和 IIb 类 (HDAC10) 抑制剂，IC₅₀ 为 95, 160 , 67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的活性较低（IC₅₀s，分别为 733 nM，432 nM），对 HDAC4/5/6/7/9 没有影响（IC<亚>50s，>30 μM）。 Tucidinostat 具有强大的抗肿瘤活性，可抑制多种人源性肿瘤细胞系，例如 HL-60、U2OS、LNCaP，GI₅₀s 分别为 0.4 ± 0.1、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM，分别。此外，Tucidinostat 对人胎肾 (CCC-HEK) 和肝 (CCCHEL) 的正常细胞显示出较低的毒性^[1]。

体内：Tucidinostat (12.5-50 mg/kg, po) 在荷有 HCT-8 结直肠癌、A549 肺癌、BEL-7402 肝癌和 MCF-7 乳腺癌的小鼠中剂量依赖性地减小肿瘤大小和肿瘤重量，并且没有明显的身体损失^[1]。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics

作用靶点：HDAC

参考文献：

[1]. Ning ZQ, et al. Chidamide (CS055/HBI-8000): a new histone deacetylase inhibitor of the benzamide class with antitumor activity and the ability to enhance immune cell-mediated tumor cell cytotoxicity. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Apr;69(4):901-9.

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