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DSPE-PEG-SH二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-巯基

来源:重庆渝偲医药科技有限公司   2024年03月29日 18:48  

DSPE-PEG-SH是一种磷脂酰乙醇胺(DSPE)与聚乙二醇(PEG)共聚合得到的衍生物,其中含有硫醇(SH)官能团。

DSPE-PEG-SH具有以下产品特性和特点优势:

 

1. 溶解性:DSPE-PEG-SH具有良好的溶解性,可以在水中溶解,并且在生理条件下稳定

 

2. 生物相容性:由于PEG具有较高的亲水性,DSPE-PEG-SH具有良好的生物相容性,能够降低药物递送系统的免疫原性和毒性。

 

3. 靶向性:DSPE-PEG-SH可以通过引入特定的靶向配体,实现药物的靶向递送和控制释放。靶向配体通常是针对特定细胞或组织的生物识别分子,如抗体、寡核苷酸等。

 

4. 长时间循环:DSPE-PEG-SH中的PEG基团可以延长药物递送系统在体内的循环时间。PEG基团形成的水合层可以阻碍蛋白质的吸附和识别,从而降低药物递送系统的清除速度。

 

5. 可控释放:DSPE-PEG-SH可以通过调节硫醇官能团的环境条件,实现药物的可控释放。例如,通过改变环境中的还原剂浓度,可以控制硫醇的氧化还原反应,从而控制药物的释放速率。

1. DSPE-PEG-SH修饰的脂质体或纳米颗粒与靶向配体结合,实现对特定细胞或组织的靶向递送,并控制药物的释放。例如,将抗癌药物包裹在DSPE-PEG-SH修饰的脂质体中,并将靶向配体(如抗体)结合到脂质体表面,以实现针对肿瘤细胞的靶向递送。例如,将DSPE-PEG-SH修饰的脂质体与抗HER2抗体结合,可以实现对HER2阳性乳腺癌细胞的靶向递送。

首先,DSPE-PEG-SH的磷脂双层结构可以提供一个亲水的表面,使得纳米载体具有良好的分散性和生物相容性。DSPE-PEG-SH的聚乙二醇(PEG)链可以防止纳米载体与血浆蛋白相互作用,从而减少非特异性吸附和被清除的机会。

其次,DSPE-PEG-SH的硫醇基团(-SH)可以与金属离子或其他含有巯基的分子发生反应,实现药物的高效靶向递送。通过将DSPE-PEG-SH与药物共混,并在适当的条件下进行反应,可以将药物共价结合到纳米载体的表面。

举例来说,可以利用DSPE-PEG-SH对纳米脂质体进行修饰,以实现靶向药物递送。首先,将DSPE-PEG-SH与纳米脂质体进行共混,使其在纳米脂质体表面形成一层稳定的磷脂双层。然后,通过适当的条件(如pH、温度、还原剂等),使DSPE-PEG-SH中的硫醇基团与药物中的巯基发生反应,将药物共价结合到纳米脂质体的表面。

这些DSPE-PEG-SH修饰的纳米脂质体具有良好的分散性和生物相容性,可以在体内通过被靶标细胞特异性识别并被摄取。同时,药物的共价结合可以增加药物在体内的稳定性和靶向性,提高药物的生物利用度和疗效。

此外,DSPE-PEG-SH还可用于修饰其他纳米载体,如纳米颗粒、纳米胶束等。通过将DSPE-PEG-SH与这些纳米载体进行共混,可以增加载体的分散性和稳定性,并实现对药物的靶向递送。


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