多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质，参与机体的生长发育以及代谢，同时也是蛋白质水解的中间产物。多肽具有高特异性、高选择

性、尺寸小、易修饰和高生物相容性等优点，此外，由于没有三级结构，多肽通常会更加稳定，因此，多肽在靶向给药方面具有非常广阔的应用前

景。按照多肽功能可大致分为靶向细胞多肽、细胞穿膜肽和靶向细胞穿膜肽三类。

   抗体修饰的LPs即免疫脂质体（immunoliposomes，IL），是将单抗或抗体功能化片段插入LPs表面，借助抗体与靶细胞表面抗原特异性结合，从

而使LPs递药系统富集于靶细胞，减少药物副作用。IL依据靶头抗体可分类为完整抗体、单克隆抗体、抗体Fab片段和单链抗体（single chain fragment 

variable，scFv）。

  糖类是细胞能量的主要来源，肿瘤细胞相比于正常细胞，失去生长控制能力，因此需要摄入大量的ATP来维持生存，而细胞膜表面葡萄糖转运体

（glucose transporters，GLUT）的表达增加可以满足这一要求，GLUT不仅特异性转运葡萄糖，还能转运半乳糖、甘露糖及其衍生物等，同时，糖类

还参与细胞的许多代谢过程。此外，基于不同细胞的特点，细胞表面还会特异性表达多种糖受体，可以将糖基作为配体来修饰LPs，实现靶向肿瘤细

胞目的。

SP94修饰脂质体Liposome/LNP

GE11修饰脂质体Liposome/LNP

Mannose修饰脂质体Liposome/LNP

多肽修饰脂质体Liposome/LNP

抗体修饰脂质体Liposome/LNP

叶酸修饰脂质体Liposome/LNP

生物素修饰脂质体Liposome/LNP

糖类修饰脂质体Liposome/LNP

载siRNA阳离子脂质纳米颗粒 LNP-siRNA

载mRNA阳离子脂质纳米颗粒 LNP-mRNA

载DNA阳离子脂质纳米颗粒 LNP-DNA

空白脂质纳米粒

绿色/蓝色/红色/橙色荧光标记脂质纳米粒

载药脂质纳米粒

靶向抗体修饰脂质纳米粒

靶向多肽修饰脂质纳米粒