常见的磷脂及磷脂制备条件

常见的合成磷脂主要有二芥酰磷脂酰胆碱(DEPC) 、二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺(DPPE)、二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC),二硬脂性磷脂酰乙醇胺(DSPE)以及聚乙二醇化的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG2000-DSPE)等[31，32]，其均属氢化磷脂类，具有性质稳定，抗氧化性强，成品稳定等特点。合成磷脂具有比较固定的相变温度。可以根据需要控制官能团，因此性质相对单一、稳定。在作为脂质体组成时，更容易控制颍粒大小，制成的脂质体更加稳定。

合成磷脂分为半合成磷脂和全合成磷脂，前者主要通过水解、氢化、羟基化、乙氧基化、卤化、磺化、乙酰化、琥珀酰化及磷酸化反应改变磷脂分子的部分结构,提高HLB值(亲疏水性),增加流动性、渗透性、降低不饱和度等。全合成法一般是利用甘油与脂肪酸进行烷基化或酰基化后再形成磷酸酯得到日标磷脂化合物。

在制备脂质体时，应充分考虑脂质体的保存条件、体内过程、药物释放行为等，选择具有适宜相变温度的磷脂。影响磷脂相变温度的相关因素有很多，具体可以分为以下几个因素:①磷脂种类:胆碱磷脂与甘油磷脂具有相近的相变温度，而相应的乙醇胺磷脂相变温度则高出许多。②常用的磷脂的相变温度，DPPC 与 DPPG相变温度均为41℃，而DPPE则为63 °℃。③脂肪酸不饱和度:随着脂肪酸不饱和度的提高，相变温度下降。DOPC相对DSPC温度降至-20 ℃。④磷脂纯度:磷脂纯度降低，会使相变温度范围变宽。合成磷脂纯度高具有明确的相变温度或较窄的相变温度范围，天然磷脂由于纯度低，多为混合物，因此相变温度范围很宽，甚至没有明显的相变温度。

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