美国斯克利普斯生物医学研究所的夏普利斯教授（两获诺奖）在1999 年提出了点击化学click chemistry的概念。他认为，合成化学家应该专注于寻找和使用简单直接的连接方式去合成，使用少数的，高效率的、高度专一的化学反应，模块化连接砌块分子能够帮助大家更直接地去实现分子功能。直到2002年，CuAAC反应的发现：端炔官能团和叠氮官能团能够在一价铜催化剂的催化下发生一种环加成反应，得到一类具有1，4 取代的1，2，3- 三氮唑结构的化合物，这引起了与合成化学相关的几乎所有学科的高度关注，并迅速成了点击化学的标志性反应。

发生CuAAC 反应的两种官能团在大自然中极为罕见，尽管两个官能团都蕴藏巨大的能量，但它们却同时在动力学上具有相当高的化学稳定性，即便它们拥有如此高的稳定性，但是只要碰到一价铜催化，两个官能团将立即发生反应，哪怕是在底物浓度很低的情况下，或在各种不同的有机溶剂，甚至是水相或复杂的细胞液成分中，都能高效反应且反应迅速。所以点击化学反应特色是在复杂环境下具有高度的可预测性，高的反应趋势和接近正交的反应性。这种高度可预测的连接反应的价值为人类创造无限可能！