泊沙康唑，商品名：Noxafil（诺科飞），是一种抗真菌感染药物，通过抑制真菌细胞膜上的羊毛甾醇14-脱甲基酶而产生抗真菌作用，常用剂型为肠溶片、口服混悬液，本文以介绍口服混悬液剂型情况为主。

（泊沙康唑结构式）

一、基本情况

【产品名称】：泊沙康唑口服混悬液

【原研厂家】：默沙东公司

【产品规格】：40mg/ml

【产品性状】：白色混悬液，可观察到透明至不透明白色半固体颗粒。

【适应症状】：1. 预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染。2.适用于治疗口咽念珠蔺病，包括伊曲康唑或氟康唑难治性口咽念珠菌病等。

二、药代动力学

【吸收】：根据剂量-效应关系研究表明，在免疫缺陷患者参加的临床研究中，泊沙康唑血浆暴露水平的范围较大。对患者数据的药代动力学-药效学分析表明，平均泊沙康唑浓度（Cav）和预防有效性之间存在明显的相关性，较低的 Cav 可增加治疗失败的风险。

【代谢】：泊沙康唑在血浆中主要以母体药物的形式存在。在循环代谢产物中，大部分为通过 UDP 葡萄苷酸化作用（2 相酶）形成的葡萄糖醛酸苷结合物。泊沙康唑不会产生任何主要的循环氧化（CYP450 介导下）代谢产物。

【排泄】：泊沙康唑消除的平均半衰期（t1/2）为 35 小时（范围：20-66 小时），全身清除率（CL/F）为 32L/hr。泊沙康唑主要通过粪便消除（在 120 小时内，71% 的放射性标记物剂量），其中消除的主要成分为母体药物（66% 的放射性标记物剂量）。肾脏清除是次要消除途径，其中 120 小时内 13% 的放射性标记物剂量通过尿液排泄（不到 0.2% 的放射性标记物剂量为母体药物）（资料数据来源：药智网）

三、产品优势

【1】竞争情况好：据米内网数据显示，泊沙康唑口服混悬液属国家医保乙类品种，且口服混悬液剂型国内暂无仿制药过评，竞争情况良好。

【2】效果优异：经相关研究表明，疗效非劣于伏立康唑（一线药物），预防侵袭性真菌感染的优势显著。

【3】抗菌谱广：除常见真菌外，对比较罕见、但威胁生命的真菌（接合菌病、镰刀菌病和球孢子菌病等）也有显著效果。

【4】相对其他剂型，口服混悬液给药更方便，能有效提高患者的依从性。

（数据来源：米内网）

四、 国内外上市及国内注册申报情况

（1）国内外上市情况

【国外上市情况】：在美国、欧盟多国上市。

【国内上市情况】：有原研进口产品，暂无国产仿制上市。

（2）注册申报情况

【国内在评中企业】：1家，（湖南科伦制药，按化药4申报）

【暂未批准企业】：1家，（深圳市贝美药业，按化药5.2类进口申报）

五、参比制剂的选择

       研究本项目的机构及企业，在参比试剂方面，推荐选择默沙东公司在国内上市的泊沙康唑口服混悬液为参比试剂，规格：40mg/ml，持证商：Merck Sharp & Dohme Ltd

六、泊沙康唑杂质情况

       随着对泊沙康唑项目研究的深入，不同的机构及生产企业，在研发阶段所研究的杂质也稍有不同。以下为我司根据不同客户的需求，总结出泊沙康唑杂质，如下：

（H&D部分杂质-泊沙康唑）

      另外，据研究此项目的客户反馈，该项目有以下几个较为重点研究的杂质：

名称：泊沙康唑杂质72

货号：P009072

英文名：Posaconazole Impurity 72

CAS号：357189-96-9

分子式：C36H40F2N8O5

分子量：702.75

名称：泊沙康唑杂质74

货号：P009074

英文名：Posaconazole Impurity 74

CAS号：357189-95-8

分子式：C37H40F2N8O6

分子量：730.76

名称：泊沙康唑杂质75

货号：P009075

英文名：Posaconazole impurity 75

CAS号：N/A

分子式：C37H40F2N8O5

分子量：714.76

名称：泊沙康唑杂质79

货号：P009079

英文名：Posaconazole impurity 79

CAS号：357189-94-7

分子式：C37H40F2N8O5

分子量：714.76

七、文末小结

       以上所展示杂质，仅为恒丰万达部分在研或已有库存杂质。另外，我司正根据市场需求情况逐步探索研究该项目相关杂质，并逐步完善杂质品种的库存。更多详情可以浏览恒丰万达，关注最新动态，也欢迎客户朋友与恒丰万达联系交流。

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