重要性:
1 溶出度试验主要用于确认药品质量和批间的一致性。
2 溶出度试验可用于生物利用度问题和生物等效性研究。
3 在研发部门,将体外溶出度与体内生物利用度的数据进行比较,这将极大地促进药品的开发。
溶出曲线的测定:
1 测定法
采用紫外法测定时,由于存在着辅料、胶囊壳等诸多因素的干扰,尤其在短波长 ( 低于 230 nm) 处,建议采用两点相减法,即一波长为被测组分最大吸收波长,另一波长为远端无吸收波长。该法可大大降低辅料干扰,并在日本橙皮书中广泛使用。
当以上方法无法排除测定干扰,或吸光度低 于 0.25( 即使采用 5 cm 长距离测定池 ),建议采用 HPLC 法。
无论采用何法测定,皆建议对照品溶液浓度配制成 50%~60%释放量,以兼顾溶出液的不同浓度,尽可能缩小外标一点法测定误差。
2 样品处理
采用一个滤膜即可,可大大提高工作效率,最可能排除滤膜吸附的干扰。
按规定,溶出液取出后应过滤,但考虑到滤膜吸附的影响 ( 特别是经微粉化处理的小规格难溶药物制剂 ),建议:
①如采用 HPLC 法测定,建议溶出液离心后,取上清液测定。甚至直接置液相小瓶中,静置后进样。这样,便可仅取溶出液 2 ml,该体积相对于整个溶出液 (900~1 000 ml) 体积的影响很小,故可省略其后的结果累积校正。
②如采用 UV 法测定,由于每一时间点均应至少弃去 5 ml 初滤液,故抽取体积应不少于 10 ml。由于体积较大, 则应进行结果累积校正,否则不利于准确判断。
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