Plinabulin（普那布林）是一种潜在的血管阻断剂(VDA)，已进入III期临床阶段，而Plinabulin的抗肿瘤疗效仅为中等，怎样增强它的抗肿瘤效果呢？是否与作用于微管蛋白的时间较短有关系呢？

 

      为了维持肿瘤血管内皮细胞周围VDAs的恒定浓度，作者尝试了一种新的Plinabulin衍生物HBP，并进一步尝试了非共价HBP纳米颗粒(HBP NPs)。研究结果表明HBP NPs对4T1荷瘤小鼠的抗肿瘤效果更显著，即使是四分之一剂量的HBP NPs，抗肿瘤效果也比HBP有显著的提高。这些研究结果进一步证实了VDAs纳米药物比小分子VDAs更能显著增强肿瘤治疗效果的观点。

      这个令人兴奋的发现发表在国家重点期刊《Chinese Journal of Chemistry》40期1447-1456（2022）上，题目为《Novel Vascular Disrupting Agents Noncovalent Polymeric Nanomedicine: Significantly Increased Antitumor Therapeutic Efficiency》。据统计2022年该杂志的影响因子为5.56。

     该文章对小分子药物进行表征，测定纳米药物载药量使用的就是依利特的EClassical系列液相色谱仪以及依利特Supersil系列色谱柱。

 

色谱条件及配置：

 

 

液相色谱图：

 

 

      通过依利特EClassical 3100液相色谱仪搭配经典Superisil ODS2色谱柱，对检测介质中的HBP NPs含量进行测试。检测HBP NPs的累积释放量表明，在模拟的生理环境和肿瘤的微酸性条件下，HBP从HBP NPs中缓慢释放，这将有助于延长药物作用时间，保持对肿瘤血管的持续破坏，从而达到持续抑制肿瘤的效果。

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      原文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cjoc.202200065

 

 

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