卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂,不易进入中枢,能抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺,使循环中左旋多巴含量增高,而进入中枢的量多,与左旋多巴合用降低左旋多巴的外周性心血管系统的不良反应,用于各种原因引起的帕金森症。与左旋多巴合用时,仅抑制外周多巴脱羧酶的活性,减少多巴胺在外周组织的生成,减轻其外周不良反应,进而使进入中枢的左旋多巴增多,提高脑内多巴胺的浓度,增强左旋多巴的疗效,所以是左旋多巴的重要辅助用药。卡比多巴单用无效,临床上通常将卡比多巴与左旋多巴按1:10或1:4比例配伍制成复方制剂。与左旋多巴合用可出现呕吐等。还可以引起精神抑郁,面部、舌、上肢及手部的不自主运动。
卡比多巴及卡比多巴一水合物结构式如下:
左旋多巴结构式如下:
经查询欧洲药典EP10.0,欧洲药典中列入了卡比多巴EP杂质A-J,为更清晰展示EP药典中关于卡比多巴杂质的结构CAS号等信息,特从恒丰万达药物杂质网中整理出了该项目的EP药典杂质:
卡比多巴EP杂质 A | 卡比多巴EP杂质 B | 卡比多巴EP杂质C(盐酸盐) |
卡比多巴EP杂质 D | 卡比多巴EP杂质 E | 卡比多巴EP杂质 F |
卡比多巴EP杂质 G | 卡比多巴EP杂质H(盐酸盐) | 卡比多巴EP杂质 I |
卡比多巴EP杂质 J | 非药典列入杂质 | |
经查询欧洲药典EP10.0及美国药典USP43-NF38,欧洲药典中列入了左旋EP杂质A-D,美国药典列入了有关物质A和B,结合欧洲药典及美国药典,恒丰万达杂质网特整理了左旋多巴项目相关杂质;
左旋多巴EP杂质A 左旋多巴USP有关物质A | 左旋多巴EP杂质B | 左旋多巴EP杂质C 左旋多巴USP有关物质B | 左旋多巴EP杂质D |
随着杂质研究的深入,不同客户在杂质研究中所研究的杂质也稍有不同,更多卡比多巴左旋多巴工艺杂质、降解杂质、基因毒性杂质等,关注该项目的朋友也可以浏览恒丰万达中的甲基多巴杂质,欢迎与恒丰万达交流。
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