产品推荐:气相|液相|光谱|质谱|电化学|元素分析|水分测定仪|样品前处理|试验机|培养箱


化工仪器网>技术中心>仪器文献>正文

欢迎联系我

有什么可以帮您? 在线咨询

LOGAN 仿生膜系列之PermeaPad® - 测试药物渗透性

来源:东南科仪   2021年06月29日 09:42  

科研人员新发明的新型仿生膜PermeaPad®主要用于测试药物的渗透性。

 

PermeaPad®是一种具有三明治式层状结构的人工纤维素-磷脂仿生膜,用于测试药物的表观渗透系数(Papp)。研究证明,对于无论是高渗透性还是低渗透性化合物,PermeaPad®获得的数据与文献中成熟的体外渗透方法(Caco-2细胞测定或PAMPA数据)之间存在良好的线性相关性,研究还证明了PermeaPad®对亲水性标记物渗透的密封性、对质子渗透的阻力(pH值变化)和有效期等性能。此外,PermeaPad®在不同pH介质和较长时间的研究环境下,能保持较好的完整性和耐表面活性剂性能。总的来说,作为一种创新型仿生膜,PermeaPad®是一种很有前景且可以快速、经济、可靠地筛选药物制剂和化合物渗透性的科研工具。

 

PermeaPad®有两种规格:PermeaPad®Barrier 和PermeaPad®Plate。

3-1.png 

 

 

 

PermeaPad®Barrier用于预测颊部吸收的有效性。科研人员以美托洛尔为例,在pH值7.4,8.5,9.0和9.5时使用PermeaPad®Barrier分别进行渗透率测定。经证实,PermeaPad®Barrier不仅能够耐受这些条件,并且如预期的那样,随着pH值的增加,渗透率明显提高(见Table1)。科研人员将渗透结果与相同配方的体外、间接体外和体内研究结果进行了比较。结果表明,使用PermeaPad®Barrier考察美托洛尔的渗透性在间接体外和体外研究中都有很好的相关性(r2= 0.98和0.97)。此外,在比较美托洛尔对小型猪的口腔表观渗透系数和生物利用度时,获得了很好的体内外相关性IVIVC(r2 = 0.98)。结果表明,与其他方法相比,PermeaPad®Barrier可快速且便捷得用于模拟美托洛尔的颊部吸收。

 

3-2.png 

 

Permeapad®Barrier用于开发鼻-脑靶向给药的脂质体制剂。研究目的是阐明离子强度对大单胞囊(LUVs)药物释放变化的影响背后的动力学。为此,我们研究了两种不同的模型药物(咖啡因和氢化可松)通过具有不同保留性能的不同类型棒状体(再生纤维素和新引入的仿生屏障通透Permeapad®)转入脂质体的过程。用标准的Franz扩散池研究了脂质体的药物释放。将LUV分布暴露于等渗、低渗和高渗环境(初始LUV与环境的差异为300mOsm/kg)和线性和非线性(korsmemeyer- peppas)回归模型处理的实验数据中。为了改变脂质体膜的硬度,胆固醇被引入脂质体屏障中(高达25%w/w)。Korsmeyer-Peppas模型被证明适用于分析整个实验时间框架的实验数据,提供了重要的附加信息的对比标准线性逼近。所获得的结果是高度相关的,因为它们改善了渗透胁迫下LUVs的药物释放动力学。此外,该发现可用于开发鼻-脑靶向给药的脂质体制剂。

 

PermePad®Barrier也可应用在多种装置中测试。如应用在Franz扩散池上或者LOGAN Permetro系统中,都可测试药物制剂的渗透吸收。

 

    

PermeaPad®Plate更适用于高通量筛选化合物或者药物分子的渗透性能,在96孔板中进行实验,简捷、快速、重复性好且可以单独使用。

3-3.png 

免责声明

  • 凡本网注明“来源:化工仪器网”的所有作品,均为浙江兴旺宝明通网络有限公司-化工仪器网合法拥有版权或有权使用的作品,未经本网授权不得转载、摘编或利用其它方式使用上述作品。已经本网授权使用作品的,应在授权范围内使用,并注明“来源:化工仪器网”。违反上述声明者,本网将追究其相关法律责任。
  • 本网转载并注明自其他来源(非化工仪器网)的作品,目的在于传递更多信息,并不代表本网赞同其观点和对其真实性负责,不承担此类作品侵权行为的直接责任及连带责任。其他媒体、网站或个人从本网转载时,必须保留本网注明的作品第一来源,并自负版权等法律责任。
  • 如涉及作品内容、版权等问题,请在作品发表之日起一周内与本网联系,否则视为放弃相关权利。
企业未开通此功能
详询客服 : 0571-87858618