超高压微射流制备阿瑞匹坦注射液

实验对象：阿瑞匹坦注射液

实验仪器：超高压微射流均质机

阿瑞匹坦是nk-1受体拮抗剂类止吐药物的典型代表，用于预防高致吐性化疗所致的急性或延迟性恶心和呕吐。其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物；且无严重不良反应，安全性好。在中国，阿瑞匹坦只有口服胶囊上市，但是由于化疗患者所经受的恶心呕吐，口服时其顺应性较差，且药物的吸收和生物利用度也大大降低。将其开发成适合肠外或静脉用的注射剂更加适用于化疗致恶心呕吐的患者。目前，市面上阿瑞匹坦注射乳剂需美国进口，价格昂贵，国内已有多家申请了发明。

阿瑞匹坦主成分结构式

阿瑞匹坦乳液做为注射液。其主要成分阿瑞匹坦，下图是配比表

制备方法：

(1)称取灵芝孢子油、精制蛋黄卵磷脂和油酸，搅拌溶解，加入阿瑞匹坦，水浴加热至70℃作为载药油相；

(2)称取甘油加入纯化水中，水浴加热至70℃作为水相；

(3)将油相缓慢加入至水相中，维持温度在70℃，高速剪切10min，得到初乳；

(4)将制备得到的初乳进行超高压微射流均质，冷水机降温

实验结果：

实验结论：

微射流均质腔室固定的几何形状，腔体内无可移动部件。每一次的物料经过，都是相同大小的缝隙。物料均质后的粒径更均一。此次试验经超高压微射流均质后，所有粒径均在200nm以下，粒度分布均匀，符合客户要求

仪器：超高压微射流均质机NH500