抗病毒药物-阿比朵尔中间体的检测

     中国工程院院士、国家卫健委高级别专家组成员李兰娟的团队昨日（2月4日）宣布，阿比朵尔、达芦那韦可抑制冠状病毒。根据初步测试，在体外细胞实验中显示：阿比朵尔在10~30微摩尔浓度下，与药物未处理的对照组比较，能有效抑制冠状病毒达到60倍，并且显著抑制病毒对细胞的病变效应。

      阿比朵尔，化学名6-溴-4-(二甲氧甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1-吲哚-3-羧酸乙酯，通过激活体内2,5-寡聚腺苷酸合成酶(抗病毒蛋白)，特异性抑制病毒脂质囊膜与宿主细胞膜的接触、黏附及融合，并阻断病毒基因穿入细胞核,从而抑制病毒DNA和RNA合成。

      在阿比朵尔合成过程中，需要用到一种重要的中间体，化学名为6-溴-5羟基-1-甲基-2苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯，简称Sr-5。此中间体以乙酸乙酯，JIA AN 水溶液为原料，通过缩合JIA AN基化，内尼采斯库环化，酰化，溴化，苯硫化反应合成得到，由于合成时间长，产品中可能引入副产物以及未反应*的原料，且作为中间控制，需要快速提供检测结果。已有研究表明Kromasil C18色谱柱可用于此中间体的含量及杂质分析，具体色谱柱条件如下： 

       理论塔板数按Sr-5峰计算，不低于2000，主峰与杂质峰的分离度大于1.5，以下为Sr-5的对照品及样品的检测图谱

      Kromasil C18 5μm，4.6*150mm色谱柱目前库存充足，如您用于阿比朵尔等抗病毒药物检测，可选择Kromasil。希望我们能尽早打败这场无硝烟的战争！大家早日回归正常的生活！

参考资料：

李宗霖,麻纪斌,翟帆,宋宽广, HPLC法测定盐酸阿比朵尔中间体6-溴-5羟基-1-甲基-2苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯.

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