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一种磁共振造影剂前体B S A一(G d—D T P A)n 的制备、表征及体内外评价

时间:2013-5-16 阅读:4501
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 【摘要】目的:改进BSA一(Gd—DTPA)n制备及纯化方法,探讨其作为磁共振造影剂前体的优势及应用前景。方

法:BSA与(乙酸环酐)反应生成BSA一(DTPA)n,并与GdCl3螯合生成BSA一(Gd—DTPA)n。紫

外光谱法鉴定其结构,并定量测定其中DTPA对BSA的偶联率。测定配合物体外弛豫时间T。、Tz,分析其弛豫

性能R1、R2。小鼠急性毒性试验评价药物安全性。大鼠磁共振增强扫描评价其活体内代谢及分布情况。结果:

本研究制得的BSA一(Gd—DTPA)n配合物中n=26。体外弛豫性能RI约为7.00×10。L·mmol。1·ms~,

比小分子Gd—DTPA的弛豫性能(3.52X 10。3L·mmol“·ms“)提高近1倍。大鼠磁共振增强扫描显示

BSA一(Gd—DTPA)n和白蛋白一样具有长循环特性。结论:本实验改进方法可制备出磁共振造影剂前体

BSA一(Gd—DTPA)n,该配合物具备长循环特性,且具有多个可供修饰的氨基,町作为一种潜在的磁共振造影

剂前体。

【关键词】磁共振造影剂前体;合成;表征;BSA一(Gd—DTPA)n

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