论文名：负载顺铂的聚乙烯基吡咯烷酮-聚天冬氨酸自组装纳米粒子的抗肿瘤研究∗
作者：姚锡矿，谢晨，陈伟芝，杨晨辰，武伟，蒋锡群*
南京大学化学化工学院高分子科学与工程系
南京市汉口路22 号210093
摘要：通过环糊精-金刚烷的主客体包含作用以及顺铂与羧基的配位作用，我们制备了顺铂载药量高达50%的聚乙烯基吡咯烷酮-聚天冬氨酸自组装纳米粒子PVP-PASP-CDDP。通过二维NOESY 谱，这种环糊精-金刚烷的主客体包含作用得到确认。同时，通过动态光散射(DLS)、透射电镜(TEM)以及原子力显微镜(AFM)，我们表征了PVP-PASP-CDDP 纳米粒子的分布以及形貌。改变环糊精以及金刚烷的投料比，可以制备出大小均一、粒径不同的PVP-PASP-CDDP 纳米粒子。PVP-PASP-CDDP 纳米粒子可以在去离子水中稳定存在，在氯离子进攻下，慢慢解离。进一步，我们研究了这种纳米粒子的体内以及体外的抗肿瘤效果。通过非侵入近红外成像以及等离子-质谱的方法，我们研究了PVP-PASP-CDDP 纳米粒子在小鼠体内的分布情况。另外，通过体内的抗肿瘤研究，根据小白鼠肿瘤体积、生存曲线以及体重曲线，我们发现与裸药顺铂相比PVP-PASP-CDDP 纳米粒子有着较好的抗肿瘤效果。