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信号通路

MedChemExpress (M

CAS	797-17-1	分子量	304.38
分子式	C₁₈H₂₄O₄	供货周期	现货
货号	HY-129636A	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。

详细介绍

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(E/Z)-CLH304a

MCE 国际站：(E/Z)-CLH304a

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-129636A

CAS：797-17-1

Synonyms：GABAB receptor antagonist 1)

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产品活性：(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。

生物活性：GABAB 受体拮抗剂 1（化合物 14）是 GABAB（γ-氨基丁酸）受体的选择性负变构调节剂。 (E)-GABAB 受体拮抗剂 1 减少 GABA 诱导的 IP3（肌醇三磷酸）产生，IC₅₀ 为 37.9 μM^[1]。 IC50 和目标：GABA_B^[1] 体外 (E)-GABAB 受体拮抗剂 1（化合物14) 在不改变 EC₅₀^[1] 的情况下，降低激动剂 GABA 诱导的过表达 GABAB 受体和 Gqi9 蛋白的 HEK293 细胞中 IP3 产生的最大效应。

参考文献：

[1]. Chen LH, et al. Discovery of a Negative Allosteric Modulator of GABAB Receptors. ACS Med Chem Lett. 2014 May 27;5(7):742-7.
[2]. Bing Sun, et al. A negative allosteric modulator modulates GABAB-receptor signalling through GB2 subunits. Biochem J. 2016 Mar 15;473(6):779-87.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。