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TMS

MCE 国际站：TMS

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19340

CAS：24144-92-1

Synonyms：(E-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene

纯度：98.61%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂，IC50 为 6 nM，Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50=300 nM) 和 CYP1A2 (IC50=3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物，具有抗癌活性。

生物活性：TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂，具有 IC₅₀ 6 nM 和 K_i 值为 3 nM。 TMS 对 CYP1A1 (IC₅₀50[1]^[2][3]。 体外 TMS 是一种白藜芦醇的类似物，被认为是一种潜在的癌症预防剂，因为它是 CYP1B1 的有效抑制剂。为了评估暴露于 1 μM 苯并 [a] 芘 (BP)、1 μM BP+1 μM TMS 和 1 μM BP+4 μM TMS 的 MCF-7 细胞的存活率，细胞在不更换培养基的情况下孵育长达 72 小时。来自暴露细胞的发光单位，表示为在相同时间间隔内来自溶剂（DMSO）处理的细胞的发光单位的百分比。在所有暴露组中，前 24 小时的细胞活力保持 >90%，但到 72 小时，细胞存活率下降到 60-70%^[1]。 体内：为了确定 CYP1B1 在自发性高血压大鼠 (SHR) 高血压发展中的作用，在 SHR 和 WKY 大鼠中检测了 TMS 的作用。从 4 周龄开始，SHR 中的收缩压稳步增加。从 8 周龄开始，每天注射 TMS 可将 SHR 中的收缩压降低至实验开始时观察到的水平（207±7 对 129±2 mmHg）。注射 TMS 或其载体的 WKY 收缩压没有改变（129±7 对 127±4 mmHg）^[1]。

体外：TMS 是白藜芦醇的类似物，被认为是一种潜在的癌症预防剂，因为它是 CYP1B1 的强效抑制剂。为了评估暴露于 1 μM 苯并[a]芘 (BP)、1 μM BP+1 μM TMS 和 1 μM BP+4 μM TMS 的 MCF-7 细胞的存活率，将细胞孵育长达 72 小时而不更换培养基。暴露细胞的发光单位，以相同时间间隔溶剂 (DMSO) 处理的细胞的发光单位百分比表示。在所有暴露组中，细胞活力在前 24 小时内保持 >90%，但到 72 小时时，细胞存活率下降到 60-70%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：为了确定 CYP1B1 在自发性高血压大鼠 (SHR) 高血压发展中的作用，我们在 SHR 和 WKY 大鼠中研究了 TMS 的作用。SHR 的收缩压从 4 周龄开始稳步上升。从 8 周龄开始，每天注射 TMS 可使 SHR 的收缩压降低到实验开始时观察到的水平（207±7 vs. 129±2 mmHg）。注射 TMS 或其载体的 WKY 的收缩压没有改变（129±7 vs. 127±4 mmHg）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 本研究使用 36 只三周龄雄性自发性高血压大鼠 (SHR) 和 36 只年龄匹配的 WKY 大鼠。每组大鼠分为两组；从 8 周龄开始，一组每天注射 TMS (600 μg/kg)，另一组注射载体 (DMSO；100 μL)。从 4 周龄开始，每周测量两次收缩压和平均动脉压 (MAP)；使用无创尾袖法[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用 Cell Titer Glo Luminescent 细胞活力测定法测定细胞活力。简而言之，将 MCF-7 细胞接种在 12 孔板中（每孔 75 000 个细胞），重复三次。将附着的细胞暴露于 1 μM BP，并加入 0、1 或 4 μM TMS。在 4、12、24 或 72 小时时，加入 RIPA 裂解缓冲液 (1x) 以裂解细胞。将稀释的均质细胞裂解物样品重复两次转移到 96 孔板中，并与等体积的 Cell Titer Glo Luminescent 混合。使用 Tropix 717 微孔板发光计测量发光。为了检查仅暴露于 BP 的细胞活力，重复两次 72 小时处理，并针对每个实验重复测定细胞三次。这些值表示为单独使用 DMSO 的溶剂对照的百分比[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CYP1B1 6 nM (IC50) CYP1B1 3 nM (Ki) CYP1A1 300 nM (IC50) CYP1A2 3.1 μM (IC50)

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参考文献：

[1]. Einem Lindeman T, et al. The resveratrol analogue, 2,3',4,5'-tetramethoxystilbene, does not inhibit CYP gene expression, enzyme activity and benzo[a]pyrene-DNA adduct formation in MCF-7 cells exposed to benzo[a]pyrene. Mutagenesis. 2011 Sep;26(5):629-35.
[2]. Jennings BL, et al. Cytochrome P450 1B1 contributes to increased blood pressure and cardiovascular and renal dysfunction in spontaneously hypertensive rats. Cardiovasc Drugs Ther. 2014 Apr;28(2):145-61.
[3]. Sanghee Kim, et al. Design, synthesis, and discovery of novel trans-stilbene analogues as potent and selective human cytochrome P450 1B1 inhibitors. J Med Chem. 2002 Jan 3;45(1):160-4.