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| CAS | 182349-12-8 | 纯度 | 98.77% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 532.03 | 分子式 | C₃₀H₃₀ClN₃O₄ |
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 10 mM * 1 mL;100 mg;500 mg |
| 货号 | HY-13511A | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药 |
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MCE 国际站：Rupatadine Fumarate
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-13511A
CAS：182349-12-8
中文名称：富马酸卢帕他定
Synonyms：富马酸卢帕他定; UR-12592 Fumarate
纯度：98.77%
存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，远离潮湿）
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Rupatadine (UR-12592) Fumarate 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine Fumarate 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。
生物活性：Rupatadine (UR-12592) Fumarate 是一种有效、具有口服活性且持久的双重 PAF/H1 拮抗剂，Ki 为 0.55分别为 μM 和 0.1 μM。 Rupatadine Fumarate 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究[1][2][3]。 体外 Rupatadine Fumarate 竞争性抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩 (pA2=9.29)，而不影响 ACh、血清素或白三烯 D4 (LTD4)[1].
富马酸卢帕他定竞争性抑制 PAF 诱导的洗涤兔血小板聚集 (WRP) (pA2=6.68) 和在人富血小板血浆 (HPRP) 中 (IC50=0.68 μM)，同时不影响 ADP 或花生四烯酸诱导的血小板聚集[1]。
Rupatadine (0.1-30 μM) Fumarate 以浓度依赖性方式抑制 TNF-α 分泌，最大值为 92.5%[2]。 体内： Rupatadine Fumarate 在体内阻断组胺和 PAF 诱导的作用，例如大鼠的低血压（ID50=1.4 和 0.44 mg /kg iv) 和豚鼠的支气管收缩（ID50=113 和 9.6 μg/kg iv）[1]。
富马酸卢帕他定有效抑制 PAF -诱导的小鼠死亡率（ID50=0.31 和 3.0 mg/kg iv 和 po，分别）和内毒素诱导的小鼠和大鼠死亡率（ID50=1.6 和0.66 mg/kg iv)[1].
Rupatadine (6 mg/kg) 富马酸盐促进病灶吸收，降低肺密度[3]。
体外：富马酸卢帕他定竞争性抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩（pA2=9.29），而不影响乙酰胆碱、血清素或白三烯D4（LTD4）诱导的收缩[1]。富马酸卢帕他定竞争性抑制洗涤兔血小板（WRP）（pA2=6.68）和人富血小板血浆（HPRP）（IC50=0.68μM）中PAF诱导的血小板聚集，而不影响ADP或花生四烯酸诱导的血小板聚集[1]。富马酸卢帕他定（0.1-30μM）以浓度依赖性方式抑制TNF-α分泌，最大值为92.5％[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：富马酸卢帕他定可阻断体内组胺和PAF引起的效应，如大鼠低血压（ID50=1.4 和 0.44 mg/kg iv）和豚鼠支气管收缩（ID50=113 和 9.6 μg/kg iv）[1]。富马酸卢帕他定可有效抑制小鼠PAF引起的死亡（ID50=0.31 和 3.0 mg/kg iv 和 po）以及小鼠和大鼠内毒素引起的死亡（ID50=1.6 和 0.66 mg/kg iv）[1]。富马酸卢帕他定（6 mg/kg）可促进病变吸收，降低肺密度[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：H1 Receptor 0.1 μM (Ki) PAF 0.55 μM (Ki)
热销产品：Trachelogenin | Rabeprazole (sodium) | Atenolol | Selonsertib | Butylphthalide | Rhein | Se-Methylselenocysteine | Bilirubin | Salmeterol | MRT67307
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参考文献：
[1]. Merlos M, et al. Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF). J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jan;280(1):114-21.
[2]. Queralt M, et al. In vitro inhibitory effect of rupatadine on histamine and TNF-alpha release from dispersed canine skin mast cells and the human mast cell line HMC-1. Inflamm Res. 2000 Jul;49(7):355-60.
[3]. Lv XX, et al. Rupatadine protects against pulmonary fibrosis by attenuating PAF-mediated senescence in rodents. PLoS One. 2013 Jul 15;8(7):e68631.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。
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